Kelompok farmakologis - Sefalosporin

Obat subkelompok dikecualikan. Memungkinkan

Deskripsi

Cephalosporin adalah antibiotik, yang struktur kimianya didasarkan pada asam 7-aminocephalosporic. Ciri utama sefalosporin adalah spektrum aksi yang luas, aksi bakterisidal yang tinggi, resistansi yang relatif tinggi terhadap beta-laktamase dibandingkan dengan penisilin.

Menurut spektrum aktivitas antimikroba dan kepekaan terhadap beta-laktamase, sefalosporin dari generasi I, II, III dan IV dibedakan. Sefalosporin generasi pertama (spektrum sempit) termasuk cefazolin, sefalothin, sefaleksin, dll.; Sefalosporin generasi II (bekerja pada bakteri gram positif dan beberapa bakteri gram negatif) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, dll.; Sefalosporin generasi ke-3 (jangkauan luas) - sefiksim, sefotaksim, seftriakson, seftazidim, sefoperazon, ceftibuten, dll.; Generasi IV - cefepime, cefpirome.

Semua sefalosporin memiliki aktivitas kemoterapi yang tinggi. Ciri utama dari sefalosporin generasi pertama adalah aktivitas antistafilokokusnya yang tinggi, termasuk melawan pembentukan penisilinase (pembentukan beta-laktamase), strain yang resisten terhadap benzilpenisilin, melawan semua jenis streptokokus (kecuali enterokokus), gonokokus. Sefalosporin generasi kedua juga memiliki aktivitas antistafilokokus yang tinggi, termasuk melawan strain yang resisten terhadap penisilin. Mereka sangat aktif melawan Escherichia, Klebsiella, Proteus. Sefalosporin generasi ketiga memiliki spektrum aksi yang lebih luas daripada sefalosporin generasi pertama dan kedua, dan lebih banyak aktivitas melawan bakteri gram negatif. Sefalosporin generasi IV memiliki perbedaan khusus. Seperti sefalosporin generasi II dan III, mereka resisten terhadap beta-laktamase plasmid dari bakteri gram negatif, tetapi, sebagai tambahan, mereka resisten terhadap aksi kromosom beta-laktamase dan, tidak seperti sefalosporin lainnya, menunjukkan aktivitas tinggi terhadap hampir semua bakteri anaerob, serta bakteroid. Sehubungan dengan mikroorganisme gram positif, mereka agak kurang aktif dibandingkan sefalosporin generasi pertama, dan tidak melebihi aktivitas sefalosporin generasi ke-3 pada mikroorganisme gram negatif, tetapi mereka resisten terhadap beta-laktamase dan sangat efektif melawan anaerob..

Sefalosporin memiliki sifat bakterisidal dan menyebabkan lisis sel. Mekanisme efek ini dikaitkan dengan kerusakan membran sel yang membelah bakteri karena penghambatan spesifik enzimnya..

Sejumlah sediaan gabungan telah dibuat yang mengandung penisilin dan sefalosporin dalam kombinasi dengan penghambat beta-laktamase (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam).

Perbedaan cefixime dan cefuroxime

Apa itu sefalosporin, generasi obat, digunakan pada anak-anak dan orang dewasa

Karakteristik umum sefalosporin

Sefalosporin memiliki ciri-ciri sebagai berikut:

Mengambil obat dari kelompok ini hanya bisa dilakukan dengan janji temu dan di bawah pengawasan dokter. Antibiotik tidak dimaksudkan untuk mengobati sendiri.

Penggunaan obat sefalosporin dapat menyebabkan reaksi samping yang tidak diinginkan berikut ini:

  • reaksi alergi;
  • gangguan dispepsia;
  • radang urat darah;
  • reaksi hematologi.

Klasifikasi obat

Antibiotik sefalosporin biasanya diklasifikasikan berdasarkan generasi. Daftar obat menurut generasi dan bentuk sediaan:

Perbedaan utama antar generasi: spektrum efek antibakteri dan tingkat resistensi terhadap beta-laktamase (enzim bakteri, aktivitasnya diarahkan terhadap antibiotik beta-laktam).

Obat generasi pertama

Penggunaan obat-obatan ini berkontribusi pada penyediaan spektrum aksi antibakteri yang sempit.

Indikasi penggunaan obat adalah: efek streptokokus, stafilokokus pada jaringan lunak, persendian, tulang, kulit.

Obat generasi ke-2

Persiapan generasi ke-2 dibedakan dengan peningkatan aktivitas melawan patogen gram negatif. Sefalosporin generasi ke-2 untuk pemberian parenteral berdasarkan cefuroxime (Kimacef, Zinacef) aktif melawan:

  • patogen gram negatif, Proteus, Klebsiella;
  • infeksi yang dipicu oleh streptokokus dan stafilokokus.

Cefuroxime - zat dari kelompok kedua sefalosporin tidak aktif melawan Pseudomonas aeruginosa, morganella, takdir, dan sebagian besar mikroorganisme anaerobik.

Setelah pemberian parenteral, ia menembus ke sebagian besar organ dan jaringan, termasuk sawar darah-otak. Ini memungkinkan penggunaan obat tersebut dalam pengobatan patologi inflamasi pada membran otak..

Indikasi penggunaan kelompok dana ini adalah:

  • eksaserbasi sinusitis dan otitis media;
  • bentuk kronis bronkitis pada fase akut, perkembangan pneumonia yang didapat masyarakat;
  • terapi kondisi pasca operasi;
  • infeksi pada kulit, persendian, tulang.

Dosis untuk anak-anak dan orang dewasa dipilih secara individual, tergantung pada indikasi penggunaan..

Obat-obatan dalam kelompok ini tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam pengobatan meningitis karena efektivitas obat yang lebih besar pada generasi ketiga..

Persiapan generasi ke-2 untuk penggunaan internal

Obat untuk penggunaan internal meliputi:

Sefalosporin oral dapat digunakan terlepas dari asupan makanannya, ekskresi bahan aktifnya dilakukan oleh ginjal.

Obat generasi ke-3

  • bentuk parenteral digunakan untuk lesi infeksius yang parah, serta untuk mengidentifikasi infeksi campuran. Untuk terapi yang lebih berhasil, sefalosporin dikombinasikan dengan antibiotik dari kelompok aminoglikosida generasi ke-2-3;
  • obat untuk penggunaan internal digunakan untuk menghilangkan infeksi rumah sakit sedang.

Sarana generasi ke-3 untuk penggunaan internal (Cefixim, Ceftibuten)

Sefalosporin generasi ke-3, dimaksudkan untuk pemberian oral, memiliki indikasi penggunaan berikut:

  • terapi kompleks eksaserbasi bronkitis kronis;
  • perkembangan gonore, shigillosis;
  • pengobatan bertahap, jika perlu, pemberian tablet internal setelah pengobatan parenteral.

Dibandingkan dengan obat generasi ke-2, sefalosporin generasi ke-3 dalam tablet menunjukkan kemanjuran yang lebih besar terhadap patogen gram negatif dan enterobakteri..

Sedangkan aktivitas Cefuroxime (obat generasi ke-2) dalam pengobatan infeksi pneumokokus dan stafilokokus lebih tinggi dibandingkan dengan Cefixime..

Penggunaan cefatoxim

Indikasi penggunaan bentuk parenteral sefalosporin (Cefatoxime) adalah:

Obat-obatan dibedakan dengan tingkat penetrasi yang tinggi ke dalam jaringan dan organ, termasuk sawar darah-otak. Cefatoxime mungkin merupakan obat pilihan untuk terapi neonatal. Dengan perkembangan meningitis pada anak yang baru lahir, Cefatoxime dikombinasikan dengan ampisilin.

Fitur menggunakan Ceftriaxone

Ceftriaxone mirip dengan Cefatoxime dalam spektrum aksinya. Perbedaan utamanya adalah:

Ceftriaxone tidak boleh digunakan selama terapi pada neonatus

Obat generasi ke-4

  • pneumonia nosokomial;
  • Infeksi intra-abdomen dan panggul - kombinasi dengan obat-obatan berdasarkan metronidazol dimungkinkan;
  • infeksi pada kulit, jaringan lunak, persendian, tulang;
  • sepsis;
  • demam neutropenik.

Meronem memiliki karakteristik yang mirip dengan imipenem. Instruksi penggunaan menyatakan bahwa di antara ciri-ciri pembeda adalah:

Penggunaan agen antibakteri dari kelompok sefalosporin dari generasi ke-4 Azactam berkontribusi pada penyediaan spektrum aksi yang lebih kecil. Obatnya memiliki efek bakterisidal, termasuk melawan Pseudomonas aeruginosa. Penggunaan Azactam dapat berkontribusi pada pengembangan reaksi samping yang tidak diinginkan seperti:

  • manifestasi lokal berupa flebitis dan tromboflebitis;
  • gangguan dispepsia;
  • hepatitis, penyakit kuning;
  • reaksi neurotoksisitas.

Tugas utama yang signifikan secara klinis dari agen ini adalah mempengaruhi aktivitas vital dari patogen gram negatif aerobik. Dalam kasus ini, Azactam adalah alternatif obat dari kelompok aminoglikosida.

Obat generasi ke-5

Berarti, yang termasuk dalam generasi ke-5, berkontribusi pada penyediaan efek bakterisidal, menghancurkan dinding patogen. Aktif melawan mikroorganisme yang menunjukkan resistensi terhadap sefalosporin generasi ke-3 dan obat dari kelompok aminoglikosida.

Sefalosporin generasi ke-5 disajikan di pasar farmasi dalam bentuk sediaan berdasarkan zat berikut:

Agen generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus, menunjukkan spektrum aktivitas farmakologis yang lebih luas daripada generasi sefalosporin sebelumnya.

Apa itu sefalosporin, generasi obat, digunakan pada anak-anak dan orang dewasa

Ciri-ciri umum sefalosporin

Sefalosporin memiliki ciri-ciri sebagai berikut:

Pengambilan obat dari kelompok ini hanya bisa dilakukan dengan janji temu dan di bawah pengawasan dokter. Antibiotik tidak dimaksudkan untuk mengobati sendiri.

Penggunaan obat sefalosporin dapat menyebabkan reaksi samping yang tidak diinginkan berikut ini:

  • reaksi alergi;
  • gangguan dispepsia;
  • radang urat darah;
  • reaksi hematologi.

Klasifikasi obat

Antibiotik sefalosporin biasanya diklasifikasikan berdasarkan generasi. Daftar obat menurut generasi dan bentuk sediaan:

Perbedaan utama antar generasi: spektrum efek antibakteri dan tingkat resistensi terhadap beta-laktamase (enzim bakteri, aktivitasnya diarahkan terhadap antibiotik beta-laktam).

Obat generasi pertama

Penggunaan obat-obatan ini berkontribusi pada penyediaan spektrum aksi antibakteri yang sempit.

Indikasi penggunaan obat adalah: efek streptokokus, stafilokokus pada jaringan lunak, persendian, tulang, kulit.

Obat generasi ke-2

Persiapan generasi ke-2 dibedakan dengan peningkatan aktivitas melawan patogen gram negatif. Sefalosporin parenteral generasi ke-2 berdasarkan cefuroxime (Kimacef, Zinacef) aktif melawan:

  • patogen gram negatif, Proteus, Klebsiella;
  • infeksi yang dipicu oleh streptokokus dan stafilokokus.

Cefuroxime - zat dari kelompok kedua sefalosporin tidak aktif melawan Pseudomonas aeruginosa, morganella, takdir, dan sebagian besar mikroorganisme anaerobik.

Setelah pemberian parenteral, ia menembus ke sebagian besar organ dan jaringan, termasuk sawar darah-otak. Ini memungkinkan penggunaan obat tersebut dalam pengobatan patologi inflamasi pada membran otak..

Indikasi penggunaan kelompok dana ini adalah:

  • eksaserbasi sinusitis dan otitis media;
  • bentuk kronis bronkitis pada fase akut, perkembangan pneumonia yang didapat masyarakat;
  • terapi kondisi pasca operasi;
  • infeksi pada kulit, persendian, tulang.

Dosis untuk anak-anak dan orang dewasa dipilih secara individual, tergantung pada indikasi penggunaan..

Obat-obatan dalam kelompok ini tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam pengobatan meningitis karena efektivitas obat yang lebih besar pada generasi ketiga..

Persiapan generasi ke-2 untuk penggunaan internal

Obat untuk penggunaan internal meliputi:

Sefalosporin oral dapat digunakan terlepas dari asupan makanannya, ekskresi bahan aktifnya dilakukan oleh ginjal.

Obat generasi ke-3

  • bentuk parenteral digunakan untuk lesi infeksius yang parah, serta untuk mengidentifikasi infeksi campuran. Untuk terapi yang lebih berhasil, sefalosporin dikombinasikan dengan antibiotik dari kelompok aminoglikosida generasi ke-2-3;
  • obat untuk penggunaan internal digunakan untuk menghilangkan infeksi rumah sakit sedang.

Sarana generasi ke-3 untuk penggunaan internal (Cefixim, Ceftibuten)

Sefalosporin generasi ke-3, dimaksudkan untuk pemberian oral, memiliki indikasi penggunaan berikut:

  • terapi kompleks eksaserbasi bronkitis kronis;
  • perkembangan gonore, shigillosis;
  • pengobatan bertahap, jika perlu, pemberian tablet internal setelah pengobatan parenteral.

Dibandingkan dengan obat generasi ke-2, sefalosporin generasi ke-3 dalam tablet menunjukkan kemanjuran yang lebih besar terhadap patogen gram negatif dan enterobakteri..

Sedangkan aktivitas Cefuroxime (obat generasi ke-2) dalam pengobatan infeksi pneumokokus dan stafilokokus lebih tinggi dibandingkan dengan Cefixime..

Penggunaan cefatoxim

Indikasi penggunaan bentuk parenteral sefalosporin (Cefatoxime) adalah:

Obat-obatan dibedakan dengan tingkat penetrasi yang tinggi ke dalam jaringan dan organ, termasuk sawar darah-otak. Cefatoxime mungkin merupakan obat pilihan untuk terapi neonatal. Dengan perkembangan meningitis pada anak yang baru lahir, Cefatoxime dikombinasikan dengan ampisilin.

Fitur menggunakan Ceftriaxone

Ceftriaxone mirip dengan Cefatoxime dalam spektrum aksinya. Perbedaan utamanya adalah:

Ceftriaxone tidak boleh digunakan selama terapi pada neonatus

Obat generasi ke-4

  • pneumonia nosokomial;
  • Infeksi intra-abdomen dan panggul - kombinasi dengan obat-obatan berdasarkan metronidazol dimungkinkan;
  • infeksi pada kulit, jaringan lunak, persendian, tulang;
  • sepsis;
  • demam neutropenik.

Meronem memiliki karakteristik yang mirip dengan imipenem. Instruksi penggunaan menyatakan bahwa di antara ciri-ciri pembeda adalah:

Penggunaan agen antibakteri dari kelompok sefalosporin dari generasi ke-4 Azactam berkontribusi pada penyediaan spektrum aksi yang lebih kecil. Obatnya memiliki efek bakterisidal, termasuk melawan Pseudomonas aeruginosa. Penggunaan Azactam dapat berkontribusi pada pengembangan reaksi samping yang tidak diinginkan seperti:

  • manifestasi lokal berupa flebitis dan tromboflebitis;
  • gangguan dispepsia;
  • hepatitis, penyakit kuning;
  • reaksi neurotoksisitas.

Tugas utama yang signifikan secara klinis dari agen ini adalah mempengaruhi aktivitas vital dari patogen gram negatif aerobik. Dalam kasus ini, Azactam adalah alternatif obat dari kelompok aminoglikosida.

Obat generasi ke-5

Berarti, yang termasuk dalam generasi ke-5, berkontribusi pada penyediaan efek bakterisidal, menghancurkan dinding patogen. Aktif melawan mikroorganisme yang menunjukkan resistensi terhadap sefalosporin generasi ke-3 dan obat dari kelompok aminoglikosida.

Sefalosporin generasi ke-5 disajikan di pasar farmasi dalam bentuk sediaan berdasarkan zat berikut:

Agen generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus, menunjukkan spektrum aktivitas farmakologis yang lebih luas daripada generasi sefalosporin sebelumnya.

Cefuroxime adalah antibiotik sefalosporin

Antibiotik sefalosporin banyak digunakan dalam pengobatan penyakit telinga, hidung dan tenggorokan. Salah satu yang populer di antara mereka adalah Cefuroxime.

Memulai terapi tanpa suntikan

  • Generasi pertama - Cephalexin.
  • Generasi kedua - Cefuroxime, Cefprozil.
  • Generasi ketiga - Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefpodoxime, Cefixime.

Dengan demikian, Cefuroxime memiliki sejumlah keunggulan dibandingkan obat lain. Ini adalah obat pilihan untuk terapi awal berbagai penyakit pada telinga, tenggorokan, dan hidung. Ini terutama sering digunakan dalam latihan anak-anak (dalam bentuk suspensi atau tablet). Salah satu produsen obat (perusahaan Inggris GlaxoSmithKline) merilisnya dengan nama Zinnat. Kepedulian tersebut menciptakan slogan: “Zinnat - masa kanak-kanak tanpa suntikan”. Penggunaan Cefuroxime (dengan nama dagang apa pun) dalam praktik pediatrik dalam banyak kasus menghindari kejengkelan penyakit dan transisi ke pengobatan parenteral.

Formulir rilis

Sediaan Cefuroxime dari berbagai produsen disajikan di pasar farmasi: Megasef (Nobel), Zinnat (Glaxo Smith Klein), Zinex (Farmakar), Cefuroxime Sandoz (Sandoz-Lek) dan lainnya.

Zinnat adalah obat Cefuroxime original, tersedia dalam bentuk tablet 125 mg, 250 mg, 500 mg dan dalam bentuk butiran untuk sediaan suspensi 125 mg / 5 ml dan 250 mg / 5 ml..

Cefuroxime Sandoz memiliki 2 bentuk pelepasan - tablet 250 mg dan 500 mg.

Sifat farmakologis

Cefuroxime mengacu pada antibiotik bakterisidal, penggunaannya menyebabkan kematian patogen pada setiap tahap perkembangannya. Peka terhadapnya:

Sejumlah mikroorganisme secara alami resisten terhadap Cefuroxime, yang lain mengembangkan resistensi saat digunakan. Mengetahui bakteri mana yang rentan terhadap antibiotik dan mana yang resisten adalah penting saat memilih agen antibakteri. Setiap penyakit disebabkan oleh patogen tertentu atau oleh sekelompok mikroorganisme. Mengetahui patogen potensial dan spektrum aksi obat antimikroba, Anda dapat meresepkan pengobatan yang efektif secara empiris tanpa menunggu hasil studi mikrobiologi..

Indikasi untuk digunakan

Cefuroxime axetil adalah antibiotik spektrum luas dan dapat digunakan untuk berbagai penyakit menular, proses pyoinflammatory dari berbagai lokalisasi. Dalam praktik otorhinolaryngological, digunakan untuk:

Cefuroxime axetil dalam bentuk tablet (125 mg, 250 mg) dan dalam bentuk suspensi sangat diperlukan dalam praktik anak-anak. Ini banyak digunakan untuk mengobati otitis media pada anak-anak, terutama pada 3 tahun pertama kehidupan. Dalam bentuk bubuk untuk persiapan suntikan dan tablet, 500 mg digunakan untuk terapi tingkat lanjut dengan transisi dari bentuk parenteral ke oral..

Mode aplikasi

Dalam praktik pediatrik, dosis harian dihitung berdasarkan berat badan anak. Menurut petunjuk penggunaan, dosis anak adalah 10 mg / kg berat badan anak (pada otitis media akut - 15 mg / kg berat) 2 kali sehari. Untuk pengobatan anak-anak, Cefuroxime dapat digunakan dalam bentuk tablet 125 mg, 250 mg dan suspensi. Cefuroxime dalam tablet sangat diperlukan untuk pengobatan anak-anak yang tidak ingin minum suspensi atau alergi terhadap komponen tambahan bentuk sediaan..

Efek samping dan kontraindikasi

Seperti obat lain, cefuroxime dapat menyebabkan efek samping, yang paling umum adalah:

  • Urtikaria, ruam, edema Quincke.
  • Gangguan pencernaan: kembung, diare, mual, muntah, retensi feses.
  • Gangguan hematopoietik: neutropenia transien dan agranulositosis.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, perkembangan superinfeksi dimungkinkan: kandidiasis atau kolitis pseudomembran. Jika gejala superinfeksi muncul, perlu untuk membatalkan asupan dan memulai pengobatan simtomatik.

Pengobatan wanita hamil dan menyusui

Analoginya dan harga

Cefuroxime dapat digunakan untuk mengobati penyakit telinga, tenggorokan, hidung pada anak-anak dan orang dewasa sebagai pengganti suntikan. Jika perlu, Anda bisa memulai pengobatan dengan terapi injeksi dan kemudian beralih ke pengobatan pil. Obat tersebut memiliki berbagai bentuk pelepasan yang cocok untuk orang dewasa dan anak-anak sejak lahir.

Bagikan artikel dengan teman Anda:

Tambahkan komentar Batalkan balasan

2018 Tonsillit.ru Menyalin materi hanya diperbolehkan dengan tautan aktif ke sumbernya.

PERHATIAN! Informasi yang dipublikasikan di situs bukanlah rekomendasi untuk digunakan dan dimaksudkan hanya untuk tujuan informasional. Semua penggunaan praktis hanya mungkin dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter!

Perbedaan cefixime dan ceftriaxone

Sefalosporin dalam tablet adalah salah satu kelompok agen antibakteri paling luas yang banyak digunakan untuk mengobati orang dewasa dan anak-anak. Obat-obatan dari kelompok ini sangat populer karena keefektifannya, toksisitas rendah dan bentuk penggunaan yang nyaman..

Karakteristik umum sefalosporin

Sefalosporin memiliki ciri-ciri sebagai berikut:

  • berkontribusi pada penyediaan tindakan bakterisidal;
  • berbeda dalam berbagai tindakan terapeutik;
  • sekitar 7-11% menyebabkan perkembangan alergi silang. Kelompok risiko termasuk pasien dengan intoleransi penisilin;
  • obat-obatan tidak berkontribusi pada efek pada enterococci dan listeria.

Mengambil obat dari kelompok ini hanya bisa dilakukan dengan janji temu dan di bawah pengawasan dokter. Antibiotik tidak dimaksudkan untuk mengobati sendiri.

Penggunaan obat sefalosporin dapat menyebabkan reaksi samping yang tidak diinginkan berikut ini:

  • reaksi alergi;
  • gangguan dispepsia;
  • radang urat darah;
  • reaksi hematologi.

Antibiotik sefalosporin biasanya diklasifikasikan berdasarkan generasi. Daftar obat menurut generasi dan bentuk sediaan:

GenerasiPersiapan internalObat untuk pemberian parenteral (intravena, intramuskular)
1CephalexinSediaan berbasis Cefazolin: Cefamezin, Kefzol
2Persiapan berdasarkan cefuroxime-axeitil: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinCefuroxime, Cefoxitin
3CefiximeCeftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazone
4Cefepim, Meropenem, Aztreonam
limaFosamil Ceftaroline, Ceftobiprol

Perbedaan utama antar generasi: spektrum efek antibakteri dan tingkat resistensi terhadap beta-laktamase (enzim bakteri, aktivitasnya diarahkan terhadap antibiotik beta-laktam).

Obat generasi pertama

Penggunaan obat-obatan ini berkontribusi pada penyediaan spektrum aksi antibakteri yang sempit.

Cefazolin adalah salah satu obat paling populer yang membantu memberikan efek melawan streptokokus, stafilokokus, gonokokus. Setelah pemberian parenteral, ia menembus ke dalam situs lesi. Konsentrasi zat aktif yang stabil dicapai jika obat diberikan tiga kali dalam 24 jam.

Indikasi penggunaan obat adalah: efek streptokokus, stafilokokus pada jaringan lunak, persendian, tulang, kulit.

Ini harus diperhitungkan: sebelumnya, Cefazolin banyak digunakan untuk mengobati sejumlah besar patologi menular. Namun, setelah obat-obatan yang lebih modern dari 3-4 generasi muncul, Cefazolin tidak lagi digunakan dalam pengobatan infeksi intra-abdominal..

Obat generasi ke-2

Persiapan generasi ke-2 dibedakan dengan peningkatan aktivitas melawan patogen gram negatif. Sefalosporin generasi ke-2 untuk pemberian parenteral berdasarkan cefuroxime (Kimacef, Zinacef) aktif melawan:

  • patogen gram negatif, Proteus, Klebsiella;
  • infeksi yang dipicu oleh streptokokus dan stafilokokus.

Cefuroxime - zat dari kelompok kedua sefalosporin tidak aktif melawan Pseudomonas aeruginosa, morganella, takdir, dan sebagian besar mikroorganisme anaerobik.

Setelah pemberian parenteral, ia menembus ke sebagian besar organ dan jaringan, termasuk sawar darah-otak. Ini memungkinkan penggunaan obat tersebut dalam pengobatan patologi inflamasi pada membran otak..

Indikasi penggunaan kelompok dana ini adalah:

  • eksaserbasi sinusitis dan otitis media;
  • bentuk kronis bronkitis pada fase akut, perkembangan pneumonia yang didapat masyarakat;
  • terapi kondisi pasca operasi;
  • infeksi pada kulit, persendian, tulang.

Dosis untuk anak-anak dan orang dewasa dipilih secara individual, tergantung pada indikasi penggunaan..

Obat-obatan dalam kelompok ini tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam pengobatan meningitis karena efektivitas obat yang lebih besar pada generasi ketiga..

Obat untuk penggunaan internal meliputi:

Sefalosporin oral dapat digunakan terlepas dari asupan makanannya, ekskresi bahan aktifnya dilakukan oleh ginjal.

Obat generasi ke-3

Jenis ketiga sefalosporin awalnya digunakan dalam kondisi rawat inap dalam pengobatan patologi infeksius yang parah. Saat ini, obat-obatan tersebut dapat digunakan di klinik rawat jalan karena peningkatan pertumbuhan resistensi patogen terhadap antibiotik. Obat-obatan generasi ke-3 memiliki karakteristik penggunaannya sendiri:

  • bentuk parenteral digunakan untuk lesi infeksius yang parah, serta untuk mengidentifikasi infeksi campuran. Untuk terapi yang lebih berhasil, sefalosporin dikombinasikan dengan antibiotik dari kelompok aminoglikosida generasi ke-2-3;
  • obat untuk penggunaan internal digunakan untuk menghilangkan infeksi rumah sakit sedang.

Sefalosporin generasi ke-3, dimaksudkan untuk pemberian oral, memiliki indikasi penggunaan berikut:

  • terapi kompleks eksaserbasi bronkitis kronis;
  • perkembangan gonore, shigillosis;
  • pengobatan bertahap, jika perlu, pemberian tablet internal setelah pengobatan parenteral.

Dibandingkan dengan obat generasi ke-2, sefalosporin generasi ke-3 dalam tablet menunjukkan kemanjuran yang lebih besar terhadap patogen gram negatif dan enterobakteri..

Sedangkan aktivitas Cefuroxime (obat generasi ke-2) dalam pengobatan infeksi pneumokokus dan stafilokokus lebih tinggi dibandingkan dengan Cefixime..

Indikasi penggunaan bentuk parenteral sefalosporin (Cefatoxime) adalah:

  • perkembangan bentuk sinusitis akut dan kronis;
  • perkembangan infeksi intra-abdominal dan panggul;
  • dampak infeksi usus (shigella, salmonella);
  • kondisi parah di mana kulit, jaringan lunak, persendian, tulang terpengaruh;
  • identifikasi meningitis bakteri;
  • terapi kompleks gonore;
  • perkembangan sepsis.

Obat-obatan dibedakan dengan tingkat penetrasi yang tinggi ke dalam jaringan dan organ, termasuk sawar darah-otak. Cefatoxime mungkin merupakan obat pilihan untuk terapi neonatal. Dengan perkembangan meningitis pada anak yang baru lahir, Cefatoxime dikombinasikan dengan ampisilin.

Ceftriaxone mirip dengan Cefatoxime dalam spektrum aksinya. Perbedaan utamanya adalah:

  • kemungkinan menggunakan Ceftriaxone sekali sehari. Saat merawat meningitis - 1-2 kali setiap 24 jam;
  • jalur eliminasi ganda, oleh karena itu, penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pasien dengan disfungsi ginjal;
  • indikasi tambahan untuk penggunaan adalah: pengobatan kompleks untuk endokarditis bakterial, penyakit Lyme.

Ceftriaxone tidak boleh digunakan selama terapi pada neonatus

Obat generasi ke-4

Sefalosporin generasi ke-4 dicirikan oleh peningkatan tingkat resistensi dan menunjukkan efektivitas yang lebih besar terhadap patogen berikut: cocci gram positif, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa (termasuk strain yang resisten terhadap Ceftazidime). Indikasi penggunaan bentuk parenteral adalah pengobatan:

  • pneumonia nosokomial;
  • Infeksi intra-abdomen dan panggul - kombinasi dengan obat-obatan berdasarkan metronidazol dimungkinkan;
  • infeksi pada kulit, jaringan lunak, persendian, tulang;
  • sepsis;
  • demam neutropenik.

Saat menggunakan Imipenem, yang termasuk generasi keempat, penting untuk diperhatikan bahwa Pseudomonas aeruginosa dengan cepat mengembangkan resistensi terhadap zat ini. Sebelum menggunakan obat dengan zat aktif semacam itu, studi harus dilakukan untuk kepekaan patogen terhadap imipenem. Obat ini digunakan untuk pemberian intravena dan intramuskular.

Meronem memiliki karakteristik yang mirip dengan imipenem. Instruksi penggunaan menyatakan bahwa di antara ciri-ciri pembeda adalah:

  • aktivitas hebat melawan patogen gram negatif;
  • sedikit aktivitas melawan infeksi stafilokokus dan streptokokus;
  • obat tidak berkontribusi pada pemberian efek antikonvulsan, oleh karena itu dapat digunakan dalam pengobatan meningitis yang kompleks;
  • cocok untuk infus infus dan infus intravena, harus menahan diri dari pemberian intramuskular.

Penggunaan agen antibakteri dari kelompok sefalosporin dari generasi ke-4 Azactam berkontribusi pada penyediaan spektrum aksi yang lebih kecil. Obatnya memiliki efek bakterisidal, termasuk melawan Pseudomonas aeruginosa. Penggunaan Azactam dapat berkontribusi pada pengembangan reaksi samping yang tidak diinginkan seperti:

  • manifestasi lokal berupa flebitis dan tromboflebitis;
  • gangguan dispepsia;
  • hepatitis, penyakit kuning;
  • reaksi neurotoksisitas.

Tugas utama yang signifikan secara klinis dari agen ini adalah mempengaruhi aktivitas vital dari patogen gram negatif aerobik. Dalam kasus ini, Azactam adalah alternatif obat dari kelompok aminoglikosida.

Obat generasi ke-5

Berarti, yang termasuk dalam generasi ke-5, berkontribusi pada penyediaan efek bakterisidal, menghancurkan dinding patogen. Aktif melawan mikroorganisme yang menunjukkan resistensi terhadap sefalosporin generasi ke-3 dan obat dari kelompok aminoglikosida.

Sefalosporin generasi ke-5 disajikan di pasar farmasi dalam bentuk sediaan berdasarkan zat berikut:

  • Ceftobiprol medocaryl adalah obat dengan nama dagang Zinforo. Ini digunakan dalam pengobatan pneumonia yang didapat dari komunitas, serta infeksi rumit pada kulit dan jaringan lunak. Paling sering, pasien mengeluhkan terjadinya reaksi merugikan berupa diare, sakit kepala, mual, gatal. Reaksi yang merugikan bersifat ringan; perkembangannya harus dilaporkan ke dokter yang merawat. Perawatan khusus diperlukan untuk terapi pasien dengan riwayat sindrom kejang;
  • Ceftobiprol adalah nama dagang Zefter. Ini diproduksi dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan infus. Indikasi penggunaan adalah infeksi rumit pada kulit dan pelengkap, serta infeksi kaki diabetik tanpa osteomielitis bersamaan. Sebelum mulai digunakan, bedak dilarutkan dalam larutan glukosa, air untuk injeksi atau larutan garam. Produk tidak boleh digunakan untuk perawatan pasien di bawah usia 18 tahun..

Agen generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus, menunjukkan spektrum aktivitas farmakologis yang lebih luas daripada generasi sefalosporin sebelumnya.

Ceftriaxone adalah antibiotik yang cukup umum di antara dokter dan resep lain untuk berbagai macam diagnosis. Apa obat ini? Ada berapa efek samping dan kontraindikasi? Seberapa efektif dan aman? Apa analogi di pasar farmasi modern dan berapa biayanya? Baca semua detailnya di artikel ini..

Obat tersebut dijual dengan bahan aktif seperti itu - ceftriaxone, yang memiliki nama dagang identik. Bahan aktifnya termasuk antibiotik dari kelompok sefalosporin. Zatnya tampak seperti bubuk putih kekuningan yang homogen, dijual dalam botol kaca transparan berbentuk garam natrium.

Menurut buku pegangan radar, obat tersebut termasuk dalam sefalosporin generasi ketiga, yang membuatnya relatif baru. Ceftriaxone adalah antibiotik spektrum luas yang mekanisme aktivitasnya didasarkan pada penghambatan pertumbuhan dinding bakteri. Obat tersebut, seperti yang ditunjukkan dalam anotasi, aktif melawan sebagian besar mikroorganisme patogen gram positif dan gram negatif. Obat ini dapat digunakan untuk melawan enterobacteriaceae, streptococci, Klebsiel, epidermidia dan banyak patogen aerobik dan anaerobik lainnya..

Dalam uji klinis, obat itu aktif melawan agen penyebab salmonellosis, shigellosis, dan penyakit menular lainnya. Satu-satunya catatan adalah bahwa stafilokokus, enterokokus dan streptokokus dari kelompok D resisten terhadap sediaan sefalosporin..

Setelah injeksi, asimilasi sempurna 100% terjadi. Obat mencapai konsentrasi maksimum dalam darah jika diberikan secara intravena, setelah 2-3 jam. Waktu paruh setelah pemberian intramuskular berkisar dari 5 hingga 8 jam, dan dengan pemberian intravena - dari 4 hingga 15 jam, tergantung pada indikasi individu. Dalam proses inflamasi di meninges (meningitis), agen terakumulasi dengan baik di cairan serebrospinal karena adanya proses inflamasi..

Seperti yang diindikasikan oleh anotasi, zat tersebut diekskresikan dalam urin dan empedu dalam keadaan tidak berubah, dengan distribusi yang kira-kira sama. Pengangkatan dengan metode hemodialisis tidak efektif.

Berapa biaya pengobatannya? Biaya rata-rata untuk ampul adalah 332 rubel, tergantung pada produsen spesifiknya. Satu ampul demi sepotong akan keluar rata-rata seharga 30-35 rubel.

Suntikan seftriakson tersedia dalam bentuk liofilisat untuk pengenceran 250 mg, 500 mg, 1 gram dan 2 gram dalam satu ampul. Tablet Ceftriaxone tidak tersedia. Encerkan ceftriaxone sebelum digunakan. Agen diberikan secara intravena, intramuskular dan dalam bentuk infus.

Kelebihan dari bentuk rilis: kemudahan penggunaan, asimilasi 100%.

Kekurangan dari bentuk rilis: produk suntik sangat menyakitkan.

Penggunaan suntikan ceftriaxone, karena ceftriaxone tidak tersedia dalam tablet, diindikasikan untuk penyakit menular yang menyebabkan bakteri yang sensitif terhadap zat aktif obat. Penggunaan diperbolehkan untuk orang dewasa dan anak-anak. Indikasi untuk digunakan, dari apa tepatnya ceftriaxone diresepkan:

  • Lesi infeksi pada rongga perut (peritonitis, demam tifoid);
  • Penyakit pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah (bronkitis, pneumonia, abses);
  • Lesi pada kulit, sistem genitourinari, sendi (prostatitis, pielonefritis, sistitis);
  • Salmonellosis;
  • Infeksi luka dan luka bakar;
  • Gonorea;
  • Sipilis;
  • Sepsis;
  • Meningitis;
  • Shankroid;
  • Penyakit Lyme;
  • Lesi bakteri lainnya yang disebabkan oleh patogen yang rentan;
  • Angina berkepanjangan pada orang dewasa; anak-anak penderita tonsilitis juga dapat diobati dengan antibiotik ini;
  • Peradangan pada sinus maksilaris.

Instruksi resmi menunjukkan bahwa seftriakson diberikan secara intramuskular dan intravena. Bagaimana cara mengencerkan obat dengan lidokain dan apa yang bisa diencerkan secara umum? Untuk pengenceran, dua zat digunakan - air khusus untuk injeksi dan lidokain, karena obat tersebut sangat menyakitkan untuk digunakan. Pada manusia, air steril lebih jarang digunakan, karena rasa sakit dengan pelarut seperti itu tidak akan berkurang. Persentase optimal lidokain adalah 1% atau 2%. Biasanya, air untuk injeksi digunakan pada hewan dan pada individu yang mengalami reaksi alergi setelah pemberian lidokain. Dalam kasus yang jarang terjadi, dapat diencerkan dengan novocaine, tetapi mengurangi keefektifan bahan aktif. Mengapa mengubah anestesi? Penggantian anestesi diperlukan jika yang sebelumnya menyebabkan reaksi intoleransi individu. Durasi pengobatan dilakukan secara individual, dari 4 hingga 14 hari, tergantung pada indikasi spesifiknya.

Dosis dewasa diberikan pada anak-anak dari usia 12 tahun di atas 50 kg berat badan - 1-2 gram per hari, dibagi menjadi dua dosis. Satu suntikan diberikan setiap 12 jam. Dosis maksimum yang diijinkan adalah 4 gram per hari, ini digunakan dalam kasus di mana penggunaan dosis yang lebih rendah tidak mencukupi untuk manifestasi efek terapeutik. Untuk pengobatan gonore, 250 mg zat diberikan sekali. Untuk mencegah komplikasi infeksi setelah operasi, pasien diberikan 1-2 gram antibiotik satu kali sekitar satu jam sebelum operasi. Dengan meningitis bakterial, pemberian diindikasikan dengan kecepatan 100 mg per kilogram berat badan per hari. Dosis maksimum yang diijinkan adalah 4 gram. Dengan perbaikan klinis, dosis dikurangi secara bertahap.

Untuk anak-anak, ceftriaxone tanpa lidocaine dapat diresepkan sejak usia dua minggu sekali sehari dengan kecepatan 20-50 mg per kilogram berat badan. Tidak disarankan untuk meresepkan anestesi pada anak kecil, karena banyak dari mereka mengalami intoleransi pada usia ini. Ceftriaxone untuk anak yang lebih besar - dari 6 hingga 12 tahun - kisaran pilihan dosis agak lebih luas - dalam 20 - 75 mg per kilogram berat badan. Ibu hamil dan menyusui merupakan kontraindikasi.

Efek samping dari ceftriaxone, yang paling sering terjadi:

  1. Terkait dengan hipersensitivitas terhadap obat - eosinofilia, pruritus, urtikaria, demam, menggigil, edema, ruam pada permukaan kulit, reaksi anafilaksis.
  2. Pusing dan migrain.
  3. Masalah dari lambung dan usus - muntah dan mual, kembung, radang mukosa mulut, diare, gangguan mikroflora usus, superinfeksi, kandidiasis lambung dan kerongkongan.
  4. Dari sistem peredaran darah - anemia, trombositopenia, trombositosis, leukositosis, sering mimisan.

Jika antibiotik diberikan secara intravena, dalam kasus yang jarang terjadi proses inflamasi terjadi di dinding vena dan rasa sakit yang berlebihan. Ketika ceftriaxone diindikasikan, suntikkan secara intramuskular - nyeri hanya terjadi di tempat suntikan.

Kontraindikasi ceftriaxone adalah sebagai berikut:

  1. Intoleransi atau hipersensitivitas secara individu terhadap agen antibakteri dari seri sefalosporin.
  2. Peningkatan kadar bilirubin pada bayi baru lahir.
  3. Bayi prematur.
  4. Gagal hati atau ginjal.
  5. Masa kehamilan dan menyusui.
  6. Riwayat kolitis atau enteritis, sebelumnya disebabkan oleh obat antibakteri.

Bagaimana cara mengganti ceftriaxone? Obat ini dengan mudah digantikan oleh obat yang berhubungan dengan sejumlah antibiotik ceflosporin. Ada juga analog tablet. Tablet analog ceftriaxone: pansef, ceforalsolutab, supraxolutab. Analoginya ceftriaxone dalam suntikan: medaxone, loraxone, cefotaxime.

Obat yang paling umum untuk suntikan meliputi:

  • Cefotaxime - harga per ampul sekitar 30 rubel;
  • Loraxon - harga ampul sekitar 25 rubel;
  • Medaxon - harga per botol sekitar 160 rubel.

Zat aktif sefotaksim dalam komposisinya sesuai dengan nama dagangnya berupa garam natrium. Ini diproduksi dalam bentuk bubuk terliofilisasi untuk pengenceran sebanyak 1 gram di dalamnya. Cefotaxime dan ceftriaxone - mana yang lebih baik? Perbedaan sifat farmakologis obat tidak signifikan, perbedaan harga juga tidak signifikan bila membandingkan produsen dalam negeri. Pilihan dalam kasus obat-obatan ini diberikan kepada dokter, Anda tidak boleh memilih di antara mereka sendiri.

Loraxon adalah analog asing produksi Iran berdasarkan zat aktif ceftriaxone. Biaya untuk satu ampul berkisar 25-35 rubel. Apa pilihan terbaiknya? Mempertimbangkan harga, bentuk pelepasan dan zat aktif yang sama, lebih baik memberikan pilihan kepada dokter yang merawat.

Medaxon adalah analog dari Siprus dengan bahan aktif yang identik dengan ceftriaxone dan loraxone.

Bentuk rilis - bubuk untuk pengenceran 500 mg dan 1000 mg dalam satu botol. Mana yang lebih baik untuk dipilih?

Tidak seperti pabrikan dalam negeri, medaxone sangat mahal, jadi pilihannya jelas - produksi Rusia.

Jika spesialis yang hadir lebih memilih bentuk tablet, Anda dapat memilih analog tablet ceftriaxone berikut:

  • Panzef - harganya sekitar 570 rubel per paket;
  • Ceforal solutab - harganya 530 rubel per paket;
  • Solutab Suprax - 860 rubel per paket

Pancef adalah analog dari produksi Makedonia, bahan aktifnya adalah cefixime. Cefixim adalah antibiotik spektrum luas yang diproduksi dalam bentuk tablet, termasuk dalam seri sefalosporin. Juga di jual Anda dapat menemukan butiran untuk menyiapkan suspensi yang diambil oleh anak-anak. Mana yang lebih baik - pancef atau ceftriaxone? Obat pertama jauh lebih mahal - 570 rubel per bungkus, tetapi tidak menimbulkan rasa sakit, karena diminum. Mengenai sifat farmakologis - dalam kategori ini, dokter harus terlibat dalam pemilihan obat.

Ceforalsolutab adalah antibiotik yang diproduksi di Belanda. Bahan aktifnya adalah cefixime. Biaya rata-rata di Rusia adalah 530 rubel per paket.

Dijual dalam kemasan 5, 7 atau 10 buah, memiliki daya serap yang baik dan efek negatif yang berkurang pada mukosa lambung.

Apa pilihan terbaiknya? Hanya dokter yang merawat yang berurusan dengan pilihan obat.

Suprax solutab adalah analog Italia berdasarkan cefixime, antibiotik dari seri sefalosporin dalam bentuk tablet, yang lebih baik diserap dan tidak membahayakan mukosa lambung. Ini memiliki biaya tertinggi di antara obat-obatan serupa - 860 rubel per bungkus, yang membuat pembeliannya paling tidak menguntungkan. Apa pilihan terbaiknya? Tidak pantas membandingkannya dengan ceftriaxone. Hanya dokter yang merawat yang harus memilih antibiotik secara individual.

Perbedaan cefixime dan ceftriaxone

Sefalosporin adalah β-laktam dan mewakili salah satu kelas AMP yang paling luas. Ada empat generasi sefalosporin, dengan tiga generasi pertama diwakili oleh obat untuk pemberian parenteral dan oral. Karena efisiensinya yang tinggi dan toksisitasnya yang rendah, sefalosporin menempati salah satu tempat pertama dalam frekuensi penggunaan klinis di antara semua AMP. Indikasi penggunaan obat setiap generasi tergantung pada karakteristik aktivitas antimikroba dan karakteristik farmakokinetiknya. Kesamaan struktural dari sefalosporin dengan penisilin menentukan mekanisme yang sama dari aksi antimikroba dan alergi silang pada beberapa pasien..

Klasifikasi sefalosporin

Generasi pertamaGenerasi ke-2Generasi IIIGenerasi IV
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximeCefotaximeCefepim
Ceftriaxone
Ceftazidime
Zona Cefopera
Cefoperazone / sulbactam
P ero ra l n s
CephalexinCefuroxime axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Mekanisme aksi

Sefalosporin memiliki efek bakterisidal, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteri (lihat "Kelompok penisilin").

Spektrum aktivitas

Secara berturut-turut dari generasi I hingga III, sefalosporin cenderung memperluas spektrum aksi dan meningkatkan tingkat aktivitas antimikroba terhadap bakteri gram negatif dengan sedikit penurunan aktivitas melawan mikroorganisme gram positif..

Umum untuk semua sefalosporin adalah kurangnya aktivitas yang signifikan terhadap enterococci, MRSA dan L. monocytogenes. SSP, kurang sensitif terhadap sefalosporin dibandingkan S. aureus.

Sefalosporin generasi I

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang serupa, namun, obat yang dimaksudkan untuk pemberian oral (cephalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada obat parenteral (cefazolin).

Antibiotik aktif melawan Streptococcus spp. (S. pyogenes, S.pneumoniae) dan Staphylococcus spp. Yang rentan terhadap methicillin. Dalam hal tingkat aktivitas antipneumokokus, sefalosporin generasi pertama lebih rendah dari aminopenicillins dan sebagian besar sefalosporin kemudian. Fitur klinis yang penting adalah kurangnya aktivitas melawan enterococci dan listeria.

Terlepas dari kenyataan bahwa sefalosporin generasi pertama resisten terhadap aksi stafilokokus β-laktamase, beberapa galur yang merupakan hiperproduser enzim ini mungkin menunjukkan resistansi sedang terhadapnya. Pneumococci menunjukkan PR lengkap untuk sefalosporin dan penisilin generasi pertama.

Sefalosporin generasi I memiliki spektrum aksi yang sempit dan tingkat aktivitas yang rendah terhadap bakteri gram negatif. Mereka efektif melawan Neisseria spp., Tetapi relevansi klinisnya terbatas. Aktivitas melawan H. influenzae dan M. catarrhalis secara klinis tidak signifikan. Aktivitas alami terhadap M. catarrhalis cukup tinggi, tetapi sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang diproduksi oleh hampir 100% strain. Diantara perwakilan famili Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Peka. dan P. mirabilis, sedangkan aktivitas melawan Salmonella dan Shigella tidak memiliki signifikansi klinis. Di antara strain E. coli dan P. mirabilis yang menyebabkan infeksi komunitas dan terutama infeksi nosokomial, resistensi yang didapat tersebar luas, karena produksi β-laktamase dari spektrum aksi yang luas dan luas..

Enterobacteriaceae lainnya, Pseudomonas spp. dan bakteri non-fermentasi resisten.

Sejumlah anaerob sensitif, resistensi ditunjukkan oleh B. fragilis dan mikroorganisme terkait.

Sefalosporin generasi II

Ada perbedaan tertentu antara dua perwakilan utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikroba yang serupa, cefuroxime lebih aktif melawan Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua obat tersebut tidak aktif melawan enterococci, MRSA, dan listeria.

Pneumococci menunjukkan PR ke sefalosporin generasi kedua dan penisilin.

Spektrum aksi sefalosporin generasi kedua terhadap mikroorganisme gram negatif lebih luas dari pada perwakilan generasi pertama. Kedua obat tersebut aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aktivitas cefuroxime melawan gonococci yang bermakna secara klinis. Cefuroxime lebih aktif melawan M. catarrhalis dan Haemophilus spp., Karena resisten terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, sedangkan cefaclor sebagian dihancurkan oleh enzim ini..

Dari famili Enterobacteriaceae tidak hanya E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis yang sensitif, tetapi juga Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Ketika mikroorganisme yang terdaftar menghasilkan β-laktamase spektrum luas, mereka mempertahankan kepekaan terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dihancurkan oleh ESBL.

Beberapa strain Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan sensitivitas sedang terhadap cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinis AMP ini pada infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang terdaftar tidak tepat..

Pseudomonas, mikroorganisme non-fermentasi lainnya, anaerob dari kelompok B. fragilis resisten terhadap sefalosporin generasi II.

Sefalosporin generasi III

Sefalosporin generasi III, bersama dengan ciri-ciri umum, dicirikan oleh ciri-ciri tertentu.

AMP dasar dari grup ini adalah sefotaksim dan seftriakson, yang hampir identik dalam sifat antimikroba. Keduanya ditandai dengan tingkat aktivitas yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Sedangkan sebagian besar pneumokokus yang resisten terhadap penisilin tetap sensitif terhadap sefotaksim dan seftriakson. Pola yang sama khas untuk streptokokus hijau. Sefotaksim dan seftriakson aktif melawan S. aureus, kecuali untuk MRSA, pada tingkat yang lebih rendah terhadap SSP. Corinebacteria (selain C. jeikeium) biasanya sensitif.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis dan B. сereus resisten.

Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif melawan meningococci, gonococci, H. influenzae dan M. catarrhalis, termasuk melawan strain dengan sensitivitas yang berkurang terhadap penisilin, terlepas dari mekanisme resistensi.

Sefotaksim dan seftriakson memiliki aktivitas alami yang tinggi terhadap hampir semua anggota famili Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisme penghasil β-laktamase spektrum luas. Resistensi E. coli dan Klebsiella spp. paling sering disebabkan oleh produk ESBL. Resistensi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan kelebihan produksi kromosom kelas C β-laktamase.

Cefotaxime dan ceftriaxone kadang aktif secara in vitro melawan strain tertentu dari P. aeruginosa, mikroorganisme non-fermentasi lainnya dan B.fragilis, tetapi tidak boleh digunakan untuk infeksi terkait..

Ceftazidime dan cefoperazone serupa dalam sifat antimikroba utamanya dengan sefotaksim dan seftriakson. Karakteristik khas mereka meliputi:

diucapkan (terutama pada ceftazidime) aktivitas melawan P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya;

aktivitas yang secara signifikan lebih rendah melawan streptokokus, terutama S.pneumoniae;

sensitivitas tinggi terhadap hidrolisis ESBL.

Cefixime dan ceftibuten berbeda dari cefotaxime dan ceftriaxone dalam hal-hal berikut:

kurangnya aktivitas yang signifikan terhadap Staphylococcus spp.;

ceftibuten tidak aktif melawan pneumokokus dan streptokokus hijau;

kedua obat tersebut tidak aktif atau tidak aktif terhadap Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Sefalosporin generasi IV

Cefepime dalam banyak hal mirip dengan sefalosporin generasi ketiga. Namun, karena beberapa kekhasan struktur kimianya, ia memiliki kemampuan yang meningkat untuk menembus membran luar bakteri gram negatif dan ketahanan relatif terhadap hidrolisis oleh kromosom β-laktamase kelas C. Oleh karena itu, bersama dengan sifat karakteristik dari sefalosporin generasi ketiga dasar (sefotaksim, seftriakson), cefepime menunjukkan beberapa fitur berikut:

aktivitas tinggi melawan P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi;

aktivitas melawan mikroorganisme - hiperprodusen kromosom β-laktamase kelas C, seperti: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

resistensi yang lebih tinggi terhadap hidrolisis ESBL (namun, signifikansi klinis dari fakta ini sama sekali tidak jelas).

Sefalosporin yang dilindungi inhibitor

Satu-satunya perwakilan dari kelompok β-laktam ini adalah cefoperazone / sulbactam. Dibandingkan dengan cefoperazone, spektrum aksi obat gabungan diperluas karena mikroorganisme anaerobik, obat ini juga aktif melawan sebagian besar strain enterobacteriaceae yang memproduksi β-laktamase dengan spektrum yang luas dan luas. AMP ini sangat aktif melawan Acinetobacter spp. karena aktivitas antibakteri sulbaktam.

Farmakokinetik

Sefalosporin oral terserap dengan baik di saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati tergantung pada obat tertentu dan bervariasi dari 40-50% (cefixime) hingga 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Penyerapan cefaclor, cefixime dan ceftibuten mungkin agak diperlambat dengan adanya makanan. Cefuroxime axetil dihidrolisis selama penyerapan untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan berkontribusi pada proses ini. Sefalosporin parenteral diserap dengan baik oleh pemberian i / m.

Sefalosporin didistribusikan di banyak jaringan, organ (kecuali kelenjar prostat) dan sekresi. Konsentrasi tinggi ditemukan di paru-paru, ginjal, hati, otot, kulit, jaringan lunak, tulang, sinovial, perikardial, cairan pleura dan peritoneal. Dalam empedu, tingkat tertinggi dibuat oleh ceftriaxone dan cefoperazone. Sefalosporin, terutama sefuroksim dan seftazidim, menembus dengan baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak menciptakan tingkat terapeutik di ruang posterior mata..

Kemampuan untuk mengatasi BBB dan menciptakan konsentrasi terapeutik di CSF paling menonjol pada sefalosporin generasi III - sefotaksim, seftriakson dan seftazidim, serta sefepim yang termasuk dalam generasi IV. Cefuroxime melewati BBB hanya dengan peradangan meninges.

Kebanyakan sefalosporin praktis tidak dimetabolisme. Pengecualiannya adalah sefotaksim, yang ditransformasi biotransformasi menjadi metabolit aktif. Obat-obatan tersebut diekskresikan terutama oleh ginjal, sedangkan konsentrasi yang sangat tinggi dibuat dalam urin. Ceftriaxone dan cefoperazone memiliki dua jalur ekskresi - oleh ginjal dan hati. Waktu paruh sebagian besar sefalosporin berkisar antara 1-2 jam. Cefixime, ceftibuten (3-4 jam), dan ceftriaxone (hingga 8,5 jam) memiliki waktu paruh yang lebih lama, yang memungkinkan untuk meresepkannya sekali sehari. Pada insufisiensi ginjal, regimen dosis sefalosporin (kecuali untuk ceftriaxone dan cefoperazone) memerlukan koreksi..

Reaksi yang merugikan

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, serum sickness, bronkospasme, edema Quincke, syok anafilaksis. Tindakan untuk membantu perkembangan syok anafilaksis: memastikan patensi jalan napas (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Reaksi hematologi: uji Coombs positif, pada kasus yang jarang terjadi, eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone dapat menyebabkan hipoprothrombinemia dengan kecenderungan berdarah.

SSP: kejang (bila menggunakan dosis tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal).

Hati: peningkatan aktivitas transaminase (lebih sering bila menggunakan cefoperazone). Ceftriaxone dalam dosis tinggi dapat menyebabkan kolestasis dan pseudocholelithiasis.

Saluran gastrointestinal: sakit perut, mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran. Jika Anda mencurigai kolitis pseudomembran (munculnya tinja cair bercampur darah), perlu untuk membatalkan obat dan melakukan pemeriksaan sigmoidoskopi. Tindakan bantuan: pemulihan keseimbangan air dan elektrolit, jika perlu, antibiotik yang aktif melawan C. difficile (metronidazole atau vancomycin) diresepkan melalui mulut. Jangan gunakan loperamide.

Reaksi lokal: nyeri dan infiltrasi dengan injeksi intramuskular, flebitis - dengan injeksi intravena.

Lainnya: kandidiasis oral dan vagina.

Indikasi

Sefalosporin generasi I

Indikasi utama penggunaan cefazolin saat ini adalah profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ini juga digunakan untuk mengobati infeksi kulit dan jaringan lunak.

Rekomendasi penggunaan cefazolin untuk pengobatan MEP dan infeksi saluran pernafasan saat ini harus dianggap kurang terbukti karena spektrum aktivitasnya yang sempit dan penyebaran resistensi yang luas di antara patogen potensial..

infeksi kulit dan jaringan lunak yang didapat dari komunitas dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang.

Sefalosporin generasi II

Infeksi MEP (pielonefritis sedang dan berat);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

Infeksi URT dan LRP (CCA, sinusitis akut, eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat dari komunitas);

Infeksi MEP (pielonefritis ringan hingga sedang, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut, dan pielonefritis pada anak-anak);

infeksi kulit dan jaringan lunak yang didapat dari komunitas dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang.

Cefuroxime dan cefuroxime axetil dapat digunakan sebagai terapi langkah.

Sefalosporin generasi III

Infeksi parah yang didapat dari komunitas dan nosokomial:

Infeksi parah yang didapat dari komunitas dan nosokomial dari berbagai lokalisasi dengan peran etiologis yang dikonfirmasi atau mungkin dari P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya.

Infeksi neutropenik dan imunodefisiensi (termasuk demam neutropenik).

Penggunaan sefalosporin parenteral dari generasi ketiga dimungkinkan baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan AMP dari kelompok lain.

Infeksi MEP: pielonefritis ringan hingga sedang, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut, dan pielonefritis pada anak-anak.

Tahap oral terapi bertahap dari berbagai infeksi gram negatif yang didapat dari masyarakat dan nosokomial yang parah setelah mencapai efek persisten dari penggunaan obat parenteral.

Infeksi URT dan LRP (Ceftibuten tidak dianjurkan untuk kemungkinan penyebab pneumokokus).

Infeksi parah, terutama nosokomial, yang disebabkan oleh mikroflora multidrug-resistant dan mixed (aerobic-anaerobic):

Infeksi NDP (pneumonia, abses paru, empiema pleura);

Infeksi dengan latar belakang neutropenia dan kondisi imunodefisiensi lainnya.

Sefalosporin generasi IV

Infeksi parah, terutama nosokomial, yang disebabkan oleh mikroflora yang resistan terhadap beberapa obat:

Infeksi NDP (pneumonia, abses paru, empiema pleura);

Infeksi dengan latar belakang neutropenia dan kondisi imunodefisiensi lainnya.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap sefalosporin.

Peringatan

Alergi. Referensi silang ke semua sefalosporin. 10% pasien dengan alergi penisilin juga mungkin alergi terhadap sefalosporin generasi pertama. Alergi silang terhadap penisilin dan sefalosporin dari generasi II-III diamati lebih jarang (1-3%). Jika ada riwayat reaksi alergi langsung (misalnya urtikaria, syok anafilaksis) terhadap penisilin, maka sefalosporin generasi I harus digunakan dengan hati-hati. Generasi sefalosporin lainnya lebih aman.

Kehamilan. Sefalosporin digunakan dalam kehamilan tanpa batasan apa pun, meskipun belum ada penelitian terkontrol yang memadai tentang keamanannya untuk wanita hamil dan janin..

Laktasi. Sefalosporin dalam konsentrasi rendah masuk ke dalam ASI. Bila digunakan oleh ibu menyusui, dimungkinkan untuk mengubah mikroflora usus, sensitisasi anak, ruam kulit, kandidiasis. Gunakan dengan hati-hati saat menyusui. Cefixime dan ceftibuten tidak boleh digunakan karena kurangnya studi klinis yang sesuai.

Pediatri. Pada bayi baru lahir, peningkatan paruh sefalosporin dimungkinkan karena ekskresi ginjal yang lambat. Ceftriaxone, yang memiliki tingkat pengikatan tinggi pada protein plasma darah, dapat menggantikan bilirubin dari pengikatan protein, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur..

Geriatri. Karena perubahan fungsi ginjal pada orang tua, ekskresi sefalosporin dapat diperlambat, yang mungkin memerlukan koreksi rejimen dosis..

Gangguan fungsi ginjal. Karena fakta bahwa sebagian besar sefalosporin dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal terutama dalam keadaan aktif, regimen dosis AMP ini (kecuali untuk ceftriaxone dan cefoperazone) pada gagal ginjal harus dikoreksi. Efek nefrotoksik mungkin terjadi bila menggunakan sefalosporin dosis tinggi, terutama bila dikombinasikan dengan aminoglikosida atau diuretik loop.

Disfungsi hati. Sebagian besar cefoperazone diekskresikan ke dalam empedu, oleh karena itu, pada penyakit hati yang parah, dosisnya harus dikurangi. Pasien dengan patologi hati memiliki peningkatan risiko hipoprotrombinemia dan perdarahan saat menggunakan cefoperazone; untuk pencegahan, dianjurkan untuk mengkonsumsi vitamin K..

Kedokteran gigi. Penggunaan sefalosporin jangka panjang dapat menyebabkan kandidiasis oral.

Interaksi obat

Antasida mengurangi absorpsi sefalosporin oral di saluran gastrointestinal. Harus ada jeda minimal 2 jam antara penggunaan obat ini..

Dengan kombinasi cefoperazone dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, risiko perdarahan, terutama gastrointestinal, meningkat. Tidak disarankan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolitik.

Dalam kasus konsumsi alkohol selama pengobatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram dapat terjadi.

Ketika sefalosporin dikombinasikan dengan aminoglikosida dan / atau diuretik loop, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, risiko nefrotoksisitas dapat meningkat..

Informasi untuk pasien

Dianjurkan untuk mengonsumsi sefalosporin dengan jumlah air yang cukup. Cefuroxime axetil harus diminum dengan makan, semua obat lain - terlepas dari asupan makanannya (jika gejala dispepsia muncul, diperbolehkan untuk meminumnya selama atau setelah makan).

Siapkan dan ambil bentuk sediaan oral cair sesuai dengan petunjuk yang diberikan..

Ikuti dengan ketat rejimen janji temu yang ditentukan selama pengobatan, jangan melewatkan dosis dan meminumnya secara berkala. Jika dosis terlewat, ambillah secepat mungkin; jangan minum jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya; jangan menggandakan dosis. Pertahankan durasi terapi, terutama dengan infeksi streptokokus.

Konsultasikan ke dokter jika tidak ada perbaikan dalam beberapa hari atau muncul gejala baru. Jika muncul ruam, gatal-gatal atau tanda reaksi alergi lainnya, hentikan penggunaan obat dan konsultasikan dengan dokter.

Tidak disarankan untuk mengonsumsi antasida dalam 2 jam sebelum dan sesudah mengonsumsi sefalosporin oral.

Selama pengobatan dengan cefoperazone dan selama dua hari setelah selesai, minuman beralkohol harus dihindari.