Budesonide - petunjuk penggunaan, komposisi, bentuk rilis, indikasi, efek samping, analog dan harga

Dalam pengobatan penyakit serius pada sistem pernapasan, seperti asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik, obat-obatan berperan penting dalam membantu meredakan peradangan dengan cepat dan mengurangi keparahan gejala. Kelompok glukokortikoid atau glukokortikosteroid dalam situasi seperti itu sering diresepkan, dan salah satu perwakilannya, ditunjukkan pada asma dan PPOK, adalah Easyhaler Budesonide..

Apa itu Budesonide

Obat dari kategori glukokortikoid dan bronkodilator ini memiliki sifat antiinflamasi dan anti alergi. Membantu meredakan sesak nafas dan dispnea, meringankan kondisi penderita asma bronkial. Beberapa dokter juga merekomendasikan Budesonide kepada pasien yang telah menjalani polipektomi. Efek klinis berkembang seminggu setelah dimulainya aplikasi topikal.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Budesonide di apotek disajikan dalam 2 varietas utama: bubuk dan larutan siap pakai dengan dosis berbeda dari bahan aktif. Semua bentuk sediaan difokuskan pada aplikasi lokal. Jika kita menganggap bubuknya, maka itu diwakili oleh butiran kristal putih, dalam kemasan 200 dosis. Terlampir adalah inhaler yang bertuliskan Easyhaler dan penghitung dosis yang tersisa di samping. Dari segi komposisi, gambarannya adalah sebagai berikut:

budesonide 50 atau 250 mcg

budesonide 50 atau 200 mcg

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Budesonide adalah glukokortikosteroid topikal. Ia bekerja dengan meningkatkan produksi lipokortin: protein yang bertindak sebagai penghambat fosfolipase A2 dan, melalui penghambatan pelepasan asam arakidonat, menghambat sintesis prostaglandin dan endoperoksida siklik. Selain itu, obat tersebut:

  • mencegah akumulasi granulosit neutrofil dalam fokus peradangan;
  • mempengaruhi proses granulasi dan infiltrasi (mengurangi intensitasnya);
  • mengurangi sintesis sitokin;
  • mengurangi pelepasan eksudat inflamasi;
  • menekan kepekaan terhadap histamin dan serotonin;
  • meningkatkan kepekaan adrenalin;
  • menghambat pelepasan mediator inflamasi - sel mast yang terkait dengan kekebalan adaptif;
  • memiliki afinitas yang lebih tinggi untuk reseptor spesifik steroid glukokortikoid daripada kortisol, dan memberikan efek antiinflamasi yang lebih jelas.

Penyerapan bentuk sediaan lokal terjadi di paru-paru (25% - dengan penghirupan ke dalam alveoli), oral - di perut atau usus. Jika pendahuluannya intranasal, hanya 20% obat yang diserap secara sistemik dari selaput lendir saluran hidung. Penghancuran obat saat memasuki saluran pencernaan hingga 90% terjadi di hati (dengan partisipasi enzim mikrosom - sistem sitokrom P450) dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Ekskresi melalui urin dan sebagian lagi di empedu. Beberapa poin farmakokinetik:

  • Saat dioleskan, bahan aktif mencapai konsentrasi maksimumnya dalam darah setelah 15 menit. Untuk pemberian oral - periode ini berkisar antara 30 hingga 300 menit.
  • Pada individu dengan enteritis granulomatosa dan patologi hati, ketersediaan sistemik dengan sekali penggunaan obat adalah 21%, pada individu sehat - 9%. Tingkat asupan berulang perbedaan ini (dengan meningkatkan ketersediaan hayati).
  • Waktu paruh obat dari plasma pada anak-anak lebih cepat dibandingkan pada orang dewasa.

Budesonide - hormonal atau tidak

Zat aktif dengan nama yang sama termasuk dalam kelompok glukokortikosteroid: ini adalah hormon steroid yang diproduksi oleh korteks adrenal. Spektrum aksinya luas, bahkan jika kita hanya mempertimbangkan budesonide, yang memiliki aktivitas glukokortikoid tinggi. Berkenaan dengan penyakit pada sistem pernapasan, belum sepenuhnya dipelajari, tetapi para ahli telah menemukan bahwa itu memiliki efek penghambatan pada limfosit, sel mast, makrofagosit, granulosit eosinofilik dan neutrofilik..

  • Salmon dalam oven: resep dengan foto
  • Viscose - jenis kain apa: alami atau sintetis
  • Potongan rambut bob: ketik dengan foto

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan lokal budesonide dalam bentuk bubuk untuk inhalasi disarankan untuk penyakit paru obstruktif kronik dan asma bronkial. Mengenai penyakit terakhir, glukokortikosteroid masuk akal dalam segala bentuknya, tetapi ini diresepkan terutama sebagai elemen terapi dasar untuk mencegah kejang atau:

  • untuk mengurangi dosis hormon glukokortikosteroid oral yang tersisa;
  • dalam kasus hasil yang tidak memuaskan dari penggunaan ketotifen, beta2-adrenostimulan, asam cromoglycic.

Instruksi penggunaan Budesonide

Dilarang meresepkan sendiri dosis dan rejimen obat ini karena risiko efek samping yang tinggi. Semua nuansa terapi didiskusikan dengan dokter, oleh karena itu, informasi di bawah ini, berdasarkan petunjuk resmi, hanya untuk tujuan informasional dan bukan panduan untuk pengobatan sendiri. Fitur aplikasi:

  • Suspensi untuk nebulizer diencerkan dengan larutan garam 1: 3.
  • Inhaler Easyhaler diganti jika counter menunjukkan "0 dosis", bahkan jika Anda melihat adanya bedak.
  • Selama prosedur, napas dalam harus dilakukan untuk penetrasi obat yang dalam..
  • Tidak mungkin menghembuskan napas melalui corong inhaler, karena ini mengurangi dosis zat yang masuk ke paru-paru.
  • Setelah menggunakan inhaler, jangan lupa tutup tutup pelindung dan seka corong dengan kain kering.

Budesonide untuk asma bronkial

Penggunaan obat ini pada orang yang menderita asma bronkial harus teratur, meski tidak ada serangan yang diamati. Inhalasi dalam situasi ini adalah tindakan suportif, oleh karena itu, harus dikombinasikan dengan terapi glukokortikoid sistemik. Pada orang dewasa, dosis maksimum bedak (pengecualian: pada asma berat, ini adalah yang pertama) - 1600 mcg / hari, dibagi menjadi beberapa prosedur. Dosis awal sampai 400 mcg / hari. Untuk suspensi, gambarannya berbeda:

  • Terapi: dewasa dan anak-anak dari 12 tahun - 1-2 mg / hari, dibagi menjadi 2 prosedur.
  • Pemeliharaan: dari 0,5 mg / hari sampai 4 mg / hari, tergantung gambaran penyakitnya.

Dengan penyakit paru obstruktif

Penangguhan nebulizer untuk indikasi apapun digunakan dengan cara yang sama - tidak melebihi dosis 4 mg / hari. Skema untuk bekerja dengan bedak yang digunakan di inhaler yang melekat padanya harus diresepkan oleh dokter untuk penyakit obstruktif, tetapi terutama dosis di sini lebih rendah daripada asma. Maksimum dianggap 800 mcg / hari (dibagi 2 kali), yang pertama adalah 100-400 mcg / hari.

instruksi khusus

Dengan pengobatan jangka panjang, pembatalan harus dilakukan melalui pengurangan dosis, dan pasien akan diobservasi oleh dokter selama beberapa minggu untuk mengontrol kondisinya. Anak-anak dan orang dengan penyakit hati memerlukan pengawasan spesialis selama kursus terapeutik. Selain itu, pertimbangkan beberapa faktor lagi:

  • glukokortikosteroid tidak dikombinasikan dengan antibiotik dan alkohol;
  • penghirupan harus dilakukan secara ketat sesuai dengan jadwal - jika waktu yang ditentukan terlewat, diperlukan untuk melaksanakan prosedur sesegera mungkin, tetapi di antara yang berikutnya, sangat penting untuk menjaga interval waktu yang sama;
  • dalam bentuk akut, bronkospasme tidak boleh dihilangkan dengan obat;
  • Setelah 10 hari pengobatan dengan dosis tinggi, dianjurkan bersama dengan dokter untuk mengurangi jumlah obat yang digunakan ke tingkat pemeliharaan terapeutik.

Selama masa kehamilan

Berdasarkan studi epidemiologi yang dilakukan, dokter menetapkan bahwa inhalasi budesonide tidak membahayakan janin, tetapi harus dimasukkan ke dalam kursus terapeutik wanita hamil hanya jika ada indikasi serius. Dosis dalam situasi ini dipilih sebagai minimal (200-400 mcg / hari) dan didiskusikan dengan dokter. Selama menyusui, Budesonide masuk ke dalam ASI (oleh karena itu, disarankan untuk menyapih bayi sebentar), meskipun diperkirakan tidak akan membahayakan bayi jika digunakan dalam dosis rendah. Beberapa nuansa lagi:

  • Jika seorang wanita telah menggunakan obat dalam dosis besar untuk waktu yang lama selama kehamilan, hipofungsi kelenjar adrenal tidak dikecualikan pada bayi baru lahir, jadi ia harus diawasi oleh dokter..
  • Dengan pengobatan jangka panjang dengan hormon kortikosteroid (dan selama perencanaan kursus terapeutik), disarankan untuk mencegah kehamilan dengan menggunakan alat kontrasepsi.

Interaksi obat

Penggunaan kortikosteroid secara bersamaan dengan obat apa pun harus didiskusikan dengan dokter, karena ada kemungkinan efek negatif pada efektivitas terapi tersebut, peningkatan reaksi yang merugikan, dimungkinkan. Sangat penting untuk memperhatikan poin-poin berikut:

  • Obat yang bekerja pada zat yang berinteraksi dengan isoenzim dari sistem sitokrom P450 3A4 (ini termasuk ketokonazol, itrakonazol, etinilestradiol, nelfinavir) merangsang peningkatan konsentrasi plasma zat aktif.
  • Efek sistemik penggunaan hormon glukokortikosteroid menurun jika dikombinasikan dengan rifampisin, fenobarbital (zat yang menginduksi oksidasi mikrosom).
  • Budesonide dapat dikombinasikan dengan kontrasepsi oral dosis rendah, tetapi sebaiknya tidak digabungkan dengan kontrasepsi estrogen atau steroid dosis tinggi untuk menghindari peningkatan konsentrasinya..
  • Jika budesonide diberikan bersamaan dengan methandrostenolone atau obat estrogen, efek penggunaannya akan meningkat..
  • Cara menenangkan sistem saraf dengan pelatihan autogenous
  • Psikoterapi untuk depresi
  • Krisis hipertensi - gejala. Pertolongan pertama darurat untuk algoritma tindakan-krisis hipertensi

Efek samping

Terapi, yang melibatkan dosis besar obat, dapat menyebabkan perkembangan kandidiasis orofaring: ini dapat dihindari dengan melakukan prosedur sebelum makan, dan kemudian berkumur. Dengan perkembangan infeksi, pasien diberi resep obat lokal antijamur, tanpa membatalkan glukokortikosteroid. Daftar efek samping tidak berakhir di sana, karena Budesonide, ketika dihirup, dapat memicu:

  • kehilangan suara (Anda masih bisa berbicara dengan berbisik);
  • bronkospasme;
  • sakit tenggorokan;
  • suara serak;
  • batuk;
  • faringitis;
  • pelanggaran sensasi rasa;
  • gatal-gatal;
  • hematoma;
  • dermatitis alergi;
  • depresi;
  • perubahan perilaku (kecemasan meningkat, agresi, gugup).

Overdosis

Dengan latar belakang penggunaan glukokortikoid dosis besar dalam jangka panjang, pasien mengembangkan reaksi sistemik, yang diekspresikan dalam kelenjar adrenal yang tidak berfungsi, memperburuk reaksi terhadap infeksi (tubuh menjadi sangat rentan). Pada overdosis kronis, gejala hiperkortisolisme diamati: kondisi ini dikenal sebagai sindrom Itsenko-Cushing dan ditandai dengan:

  • pengendapan jaringan adiposa;
  • perubahan dalam proses metabolisme;
  • peningkatan kadar glukosa darah;
  • pelanggaran sifat regeneratif kulit;
  • hirsutisme (pada wanita).

Lebih jarang, jika terjadi overdosis, hipokortisisme dan atrofi korteks adrenal didiagnosis. Perawatan tidak memerlukan pembatalan Budesonide - hanya kurangi dosisnya seminimal mungkin yang menjaga kondisi pasien. Dengan tanda-tanda overdosis yang redup, kerja kelenjar pituitari, hipotalamus, dan korteks adrenal dipulihkan setelah beberapa hari. Kasus yang lebih parah (stres) membutuhkan hidrokortison sistemik.

Kontraindikasi

Obat ini tidak diresepkan untuk pasien dengan kepekaan terhadap salah satu komponen komposisi, anak di bawah usia 6 tahun. Berbahaya untuk memasukkan bubuk Budesonide ke dalam terapi dan dengan intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa dan galaktosa, defisiensi laktase. Untuk kontraindikasi relatif (dibahas dengan dokter), petunjuk resminya meliputi:

  • sirosis hati;
  • osteoporosis;
  • glaukoma;
  • tuberkulosis paru-paru;
  • hipotiroidisme;
  • penyakit infeksi pada sistem pernafasan yang disebabkan oleh jamur, virus atau bakteri.

Persyaratan penjualan dan penyimpanan

Budesonide hanya dapat dibeli setelah menunjukkan resep dari dokter Anda, seperti glukokortikosteroid lainnya. Simpan di tempat yang sejuk (suhu di bawah 30 derajat). Budesonide yang belum dibuka cocok untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal rilis, setelah itu paket disimpan tidak lebih dari enam bulan. Penting untuk tidak membiarkan larutan membeku atau terkena sinar matahari langsung..

Analog

Perusahaan farmasi Rusia dan asing memproduksi sekitar 10 obat yang mengandung budesonide, tetapi dengan prinsip kerja yang berbeda, tergantung pada bentuk sediaannya. Di apotek, tidak hanya butiran untuk suspensi, tetapi juga tablet, kapsul, busa rektal. Untuk penyakit pada sistem bronkopulmonalis, dokter menyarankan pasien untuk memperhatikan:

  • Pulmicort adalah suspensi inhalasi yang mengandung 250 atau 500 μg zat aktif (per 1 dosis), oleh karena itu efeknya lebih terasa, meredakan serangan asma bronkial lebih cepat. Diizinkan bahkan untuk anak-anak (dari 2 tahun), tetapi harganya tinggi.
  • Benacap - dalam bentuk tetes hidung, 1 ml di antaranya menyumbang 500 μg zat aktif. Ini digunakan dalam terapi pemeliharaan kompleks asma bronkial, kolitis ulserativa. Anak-anak tidak ditugaskan.
  • Symbicort Turbuhaler - tidak seperti obat lain dari jenis ini, ia memiliki komposisi gabungan (ditambah dengan formoterol), oleh karena itu memiliki efek bronkodilator yang cepat (setelah 1-3 menit setelah digunakan). Tersedia hanya sebagai bedak untuk penghirupan. Foradil Combi, Formisonide-native, DuoResp Spiromax memiliki komposisi yang mirip.

Budesonide

Nama Rusia

Nama latin dari zat Budesonide

Nama kimia

Rumus kotor

Kelompok farmakologis dari bahan Budesonide

  • Glukokortikosteroid

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Budesonide

Serbuk putih atau hampir putih tak berbau, praktis tidak larut dalam air dan heptana, agak larut dalam etanol, larut baik dalam kloroform. Koefisien partisi oktanol / air pada pH 7,4 adalah 1,6 · 10 3. Berat molekul 430,54.

Farmakologi

Glukokortikosteroid dengan aktivitas glukokortikoid dan mineralokortikoid lemah. Dalam studi in vitro standar dan pada model hewan, telah ditunjukkan bahwa afinitas budesonide untuk reseptor glukokortikoid spesifik adalah 200 kali lebih tinggi daripada untuk kortisol, dan efek antiinflamasi lokal budesonide 1000 kali lebih tinggi dibandingkan dengan kortisol. Dalam studi aktivitas sistemik budesonide pada hewan percobaan, ditunjukkan bahwa dengan pemberian s / c efek budesonide 40 kali lebih kuat dari pada kortisol, dan dengan pemberian oral - 25 kali.

Menghambat sintesis leukotrien dan PG, menghambat produksi sitokin, mencegah migrasi dan aktivasi sel inflamasi..

Meningkatkan jumlah reseptor beta-adrenergik aktif, mengembalikan respons tubuh terhadap bronkodilator beta-adrenergik setelah penggunaan jangka panjang.

Ini dengan cepat diserap dari paru-paru dan saluran pencernaan. Dengan pemberian intranasal, sangat sedikit yang diserap dari selaput lendir rongga hidung (hanya 20% yang memasuki sirkulasi sistemik). Setelah terhirup, sekitar 25% dosis masuk ke dalam alveoli. Bagian yang masuk ke saluran pencernaan hampir hancur seluruhnya (90%) (metabolit tidak aktif terbentuk) selama "jalan pertama" melalui hati. Ketersediaan hayati adalah 10% dari jumlah yang dimasukkan ke dalam perut, 25-30% dari budesonide yang dimasukkan ke dalam alveoli diserap. Cmaks dalam darah dicapai 15-45 menit setelah inhalasi dan pemberian intranasal. Pengikatan protein plasma adalah 88%. Ini memiliki izin sistemik tinggi (84 l / jam). T1/2 dari plasma - 2,8 jam, diekskresikan dalam urin, sebagian di empedu dalam bentuk metabolit.

Setelah konsumsi, nilai C.maks dan Tmaks variabel (Tmaks pada beberapa pasien - dari 30 hingga 600 menit). Ketersediaan sistemik setelah dosis tunggal lebih tinggi pada pasien dengan penyakit Crohn dibandingkan dengan sukarelawan sehat (masing-masing 21% dan 9%), tetapi mendekati sukarelawan sehat setelah dosis berulang. Sekitar 90% dari budesonida yang diserap dimetabolisme selama "jalur pertama" melalui hati dengan partisipasi enzim mikrosom (terutama CYP3A4) menjadi 2 metabolit utama - 6-beta-hidroksi-budesonida dan 16-alfa-hidroksiprednisolon (aktivitas glukokortikoid metabolit kurang dari 1/100 aktivitas budesonida, sisanya, sekitar 90% terikat ke albumin dan dalam keadaan tidak aktif.

Efektivitas budesonide (bentuk sediaan oral) telah ditunjukkan pada penyakit radang usus, termasuk. dengan kolitis kolagen.

Bentuk intranasal efektif dalam pengobatan proses inflamasi non-infeksius di rongga hidung, untuk mencegah kambuhnya polip di rongga hidung setelah operasi pengangkatan dan penyembuhan total selaput lendir..

Karsinogenisitas, mutagenisitas, efek pada kesuburan

Potensi karsinogenisitas budesonida telah dievaluasi dalam penelitian jangka panjang pada tikus dan mencit. Tidak ada efek karsinogenik budesonide yang terungkap pada tikus ketika dikonsumsi secara oral selama 91 minggu dengan dosis hingga 200 mcg / kg / hari (600 mcg / m 2 / hari, sekitar 0,1 MRDC ketika diubah ke area permukaan tubuh).

Dalam studi dua tahun pada tikus Sprague-Dawley, peningkatan yang signifikan secara statistik dalam kejadian glioma ditemukan pada tikus jantan yang menerima dosis oral budesonide 50 μg / kg / hari (300 μg / m2 / hari); perubahan serupa tidak diamati pada laki-laki pada dosis 10 dan 25 μg / kg / hari (60 dan 150 μg / m2 / hari) dan pada perempuan pada semua dosis yang diteliti. Dalam 2 studi tambahan dua tahun pada tikus jantan dari tikus Fischer dan Sprague-Dawley dengan dosis 50 μg / kg / hari (kurang dari MRDC dalam hal luas permukaan tubuh), tidak ada peningkatan kejadian glioma dibandingkan dengan glukokortikoid lain (prednisolon dan triamcinolone). Namun, dengan latar belakang dari ketiga glukokortikoid yang diteliti, peningkatan yang signifikan secara statistik dalam kejadian tumor hepatoseluler pada tikus diamati..

Tidak ada sifat mutagenik dan klastogenik budesonide yang terdeteksi dalam sejumlah tes standar.

Pemberian budesonida selanjutnya pada tikus dengan dosis hingga 80 μg / kg / hari (kurang dari MRDC saat diubah menjadi luas permukaan tubuh) tidak menunjukkan efek buruk pada kesuburan, tetapi terjadi penurunan pertambahan berat badan pada betina seiring dengan penurunan viabilitas anakan pada periode prenatal. saat lahir dan saat menyusui. Pada dosis 5 μg / kg / hari (30 μg / m2 / hari), tidak ada efek serupa yang diamati..

Kehamilan

Seperti kortikosteroid lainnya, budesonide bersifat teratogenik dan embriotoksik pada kelinci dan tikus. Dalam studi eksperimental pada hewan (tikus, kelinci), telah ditunjukkan bahwa administrasi budesonide SC menyebabkan terjadinya malformasi kongenital pada janin (terutama cacat tulang).

Penerapan zat Budesonide

Penghirupan: asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik.

Melalui mulut: Penyakit Crohn yang melibatkan ileum dan / atau kolon asendens (untuk menginduksi remisi dalam bentuk ringan sampai sedang).

Intranasal: rinitis alergi musiman dan abadi.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, untuk penggunaan inhalasi: bentuk aktif dari tuberkulosis paru, infeksi jamur pada sistem pernapasan; untuk pemberian oral: infeksi saluran gastrointestinal (bakteri, jamur, amuba, virus), disfungsi hati yang parah, masa kanak-kanak; untuk penggunaan intranasal: infeksi jamur, bakteri dan virus pada sistem pernapasan, tuberkulosis pada sistem pernapasan.

Batasan penggunaan

Untuk pemberian oral: tuberkulosis, hipertensi arterial, diabetes melitus, osteoporosis, tukak lambung, glaukoma, katarak, riwayat keluarga diabetes mellitus atau glaukoma.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, hanya mungkin jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risikonya terhadap janin (studi yang memadai dan terkontrol ketat tentang penggunaan selama kehamilan belum dilakukan). Anak-anak yang ibunya menerima dosis kortikosteroid yang signifikan selama kehamilan harus dipantau secara ketat (hipofungsi adrenal dimungkinkan). Pada wanita usia subur, kemungkinan kehamilan harus dikecualikan sebelum memulai terapi, dan selama pengobatan, metode kontrasepsi yang andal harus digunakan..

Menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Efek samping zat Budesonide

Penghirupan: disfonia, sakit tenggorokan, mulut atau faring kering atau teriritasi, batuk; lebih jarang - kandidiasis mukosa mulut, mual, faringitis, bronkospasme paradoks.

Saat diminum

Dari sistem saraf dan organ sensorik: depresi, euforia, lekas marah, glaukoma, katarak.

Dari sisi sistem kardiovaskular dan sistem darah (hematopoiesis, hemostasis): peningkatan tekanan darah, peningkatan risiko pembentukan trombus, vaskulitis (sindrom penarikan setelah pengobatan jangka panjang).

Dari saluran pencernaan: nyeri di daerah epigastrium, fenomena dispepsia, ulkus duodenum, pankreatitis.

Dari organ endokrin: sindrom Cushing, termasuk. wajah bulan, obesitas tubuh; diabetes melitus, penurunan toleransi glukosa, retensi natrium dengan pembentukan edema, hipokalemia, penurunan fungsi atau atrofi korteks adrenal, gangguan sekresi hormon seks (amenore, hirsutisme, impotensi).

Dari sisi sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, osteoporosis, nekrosis aseptik tulang (femoral head and shoulder).

Pada bagian kulit: eksantema alergi, striae merah, petechiae, ecchymosis, jerawat steroid, gangguan penyembuhan luka, dermatitis kontak.

Lainnya: peningkatan risiko penyakit menular.

Pemberian intranasal: terbakar, iritasi pada mukosa hidung, bersin, kandidomikosis.

Interaksi

Inhibitor sitokrom P450 (termasuk ketokonazol, eritromisin, siklosporin) dapat memperlambat metabolisme dan meningkatkan efek glukokortikoid. Budesonide dapat meningkatkan aksi glikosida jantung (karena kekurangan kalium); saluretik dapat meningkatkan hipokalemia. Penunjukan simetidin dan budesonide secara simultan dapat menyebabkan sedikit peningkatan kadar budesonide dalam plasma (tanpa signifikansi klinis). Omeprazole (dengan administrasi simultan) tidak mempengaruhi farmakokinetik budesonide.

Interaksi dengan penghambat CYP3A4

Karena budesonide dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, penghambat CYP3A4 dapat memperlambat metabolisme, meningkatkan kadar darah dan meningkatkan efeknya..

Perhatian harus dilakukan saat menggunakan budesonide selama pengobatan jangka panjang dengan inhibitor CYP3A4 (seperti ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, atazanavir, indinavir, saquinavir, nelfinavir, eritromisin, klaritromisin, telitromisin, dll.).

Sumber informasi

Interaksi dengan ketoconazole

Ketokonazol secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma budesonida dan meningkatkan efek glukokortikoidnya. Pemberian kombinasi ketoconazole dan budesonide secara oral menyebabkan peningkatan paparan sistemik budesonide 3-8 kali lipat..

Jadi, ketoconazole (dengan dosis 200 mg sekali sehari) meningkatkan konsentrasi plasma budesonide saat diminum (dengan dosis 3 mg sekali sehari) dengan rata-rata 6 kali lipat. Saat mengambil ketokonazol 12 jam setelah mengambil budesonide, konsentrasi yang terakhir dalam plasma darah meningkat rata-rata 3 kali lipat. Mengambil 100 mg ketokonazol 2 kali sehari meningkatkan konsentrasi plasma budesonida yang diberikan secara oral (10 mg sekali) dengan rata-rata 7,8 kali.

Tidak ada informasi tentang interaksi seperti itu dengan ketokonazol saat mengambil budesonida dalam bentuk inhalasi, tetapi diasumsikan bahwa dalam hal ini peningkatan konsentrasi budesonida dalam plasma darah harus diharapkan..

Jika perlu untuk meresepkan ketoconazole dan budesonide bersama, waktu antara penggunaan obat harus ditingkatkan semaksimal mungkin, dan kemungkinan pengurangan dosis budesonide harus dipertimbangkan.

Sumber informasi

Database radar

Overdosis

Gejala overdosis kronis: manifestasi hiperkortisolisme.

Pengobatan: pembatalan budesonide dengan pengurangan dosis bertahap.

Jalur administrasi

Penghirupan, oral, intranasal.

Kewaspadaan untuk Budesonide

Dengan penggunaan jangka panjang, kandidiasis bisa berkembang..

Budesonide dapat menekan fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal. Pemberian tambahan glukokortikoid sistemik direkomendasikan sebelum operasi atau paparan faktor stres lain..

Interaksi dengan bahan aktif lainnya

Nama dagang

NamaNilai Indeks Vyshkovsky ®
Pulmicort ®0,0871
Tafen ® hidung0,0381
Budenite Steri-Neb0,0202
Budenofalk0,0105
Budesonide0,0065
Budesonide-native0,0064
Pulmicort ® Turbuhaler ®0,0062
Budoster ®0,0046
Benacort ®0,0024
Budesonide Easyhailer0,0018
Benarin0,0012
Assortment0,0012
Budair0,0008
Apulein0,0007
Novopulmon E Novolizer ®0,0007
Benacap0,0007
Pulmibud0
  • Obat dan zat
    • Indeks obat dan zat
    • Indeks bahan aktif
    • Produsen
    • Kelompok farmakologis
      • Klasifikasi kelompok farmakologis
      • Indeks kelompok farmakologis
    • Klasifikasi ATX
    • Klasifikasi bentuk sediaan
    • Direktori penyakit
      • Klasifikasi Penyakit Internasional (ICD-10)
      • Indeks penyakit dan kondisi
    • Interaksi obat (zat aktif)
    • Indeks aksi farmakologis
    • Pemeriksaan keaslian paket dengan 3D
    • Cari sertifikat pendaftaran
  • Suplemen dan TAA lainnya
    • Suplemen diet
      • Indeks suplemen makanan
      • Klasifikasi suplemen makanan
    • TAA lainnya
      • Indeks ke TAA lainnya
      • Klasifikasi TAA lainnya
  • Harga
    • Harga VED
    • Harga obat-obatan dan TAA lainnya di Moskow
    • Harga untuk obat-obatan dan TAA lainnya di St. Petersburg
    • Harga obat-obatan dan TAA lainnya di daerah
  • berita dan acara
    • berita
    • Perkembangan
    • Siaran pers perusahaan farmasi
    • Arsip acara
  • Produk dan layanan
    • Harga VED
    • Kemasan 3D
    • Harmonisasi
    • Penolakan
    • Interaksi
    • Pharmequivalence
    • Versi elektronik dari buku referensi untuk dokter
    • Aplikasi seluler
    • Cari institusi medis di Federasi Rusia
  • Perpustakaan
    • Buku
    • Artikel
    • Tindakan normatif
  • Tentang perusahaan
  • Pertolongan pertama
  • Toko online

Seluruh hak cipta. Penggunaan material secara komersial tidak diizinkan. Informasi yang ditujukan untuk profesional perawatan kesehatan.

Budesonide

Komposisi

Tiap dosis Budesonide Easyhaler mengandung:

  • 200 mcg budesonide sebagai bahan aktif;
  • 7,8 mg laktosa monohidrat sebagai eksipien.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk bubuk homogen untuk dihirup, yang warnanya dapat bervariasi dari putih hingga hampir putih. Setiap dosis bubuk mengandung 200 mcg budesonide. Satu paket Budesonide dirancang untuk 200 dosis.

Setiap paket obat dilengkapi dengan inhaler yang terbuat dari bahan polimer. Pada bagian takaran terdapat tutup dengan kunci, pada bagian depan terdapat tulisan “Easyhaler”, pada bagian samping terdapat penghitung sisa takaran obat..

efek farmakologis

Obat ini termasuk dalam kelompok farmakoterapi "glukokortikosteroid topikal" dan merupakan obat hormonal yang digunakan untuk mengobati dan mencegah asma bronkial..

Efek terapeutik obat ini disebabkan oleh aktivitas budesonide, yang termasuk dalam komposisinya sebagai zat aktif, yang merupakan analog sintetis dari hormon kortisol (hidrokortison) yang diproduksi oleh korteks adrenal, yang bertanggung jawab untuk pengaturan metabolisme karbohidrat dan mineral dalam tubuh..

Begitu berada di dalam tubuh, budesonide:

  • memiliki efek glukokortikoid;
  • meredakan gejala peradangan;
  • menghilangkan manifestasi reaksi alergi.

Saat dihirup, efek klinis yang nyata berkembang pada hari kelima hingga ketujuh dari kursus terapi.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Budesonide termasuk dalam kategori glukokortikosteroid non-halogenasi. Ketika dioleskan secara topikal, ini meredakan gejala radang selaput lendir saluran pernapasan..

Perbaikan kondisi pasien yang menderita asma bronkial dapat dicatat sejak 24 jam setelah menghirup obat pertama kali. Namun, dibutuhkan beberapa minggu terapi terus menerus untuk mencapai efek maksimal..

Mekanisme kerja glukokortikosteroid pada proses inflamasi pada asma bronkial belum banyak diteliti. Studi telah menunjukkan bahwa budesonide memicu sejumlah efek penghambatan pada sel (termasuk pada granulosit eosinofilik, limfosit, makrofagosit, sel mast dan granulosit neutrofilik), serta pada mediator yang terlibat dalam perkembangan peradangan saluran napas yang bersifat alergi dan non-alergi (termasuk sitokin)., leukotrien, eikosanoid dan histamin).

Budesonide memiliki glukokortikoid yang jelas dan aktivitas mineralokortikoid yang diekspresikan dengan buruk. Studi in vitro standar, serta studi yang dilakukan pada hewan percobaan, mengarah pada kesimpulan bahwa afinitas (afinitas) suatu zat untuk reseptor glukokortikoid tertentu adalah 200 kali lebih tinggi daripada untuk kortisol..

Adapun efek anti-inflamasi lokal budesonide, seribu kali lebih tinggi daripada efek anti-inflamasi kortisol. Penelitian pada hewan juga menunjukkan bahwa aktivitas sistemik budesonide dengan pemberian obat subkutan melebihi aktivitas sistemik kortisol sebanyak 40 kali, dan dengan pemberian oral - 25 kali.

Begitu berada di dalam tubuh, budesonide:

  • meningkatkan produksi protein lipokortin, yang merupakan penghambat aktivitas enzimatik fosfolipase A2;
  • menghambat pelepasan asam arakidonat dan menekan sintesis produk metabolisme (prostaglandin dan endoperoksida siklik);
  • mencegah akumulasi marginal dari granulosit neutrofilik;
  • menghambat eksudasi cairan dan protein ke dalam fokus peradangan;
  • mengurangi produksi sitokin;
  • menghambat migrasi makrofagosit;
  • membantu mengurangi intensitas proses infiltrasi dan granulasi;
  • mengurangi intensitas pembentukan zat kemotaksis, yaitu migrasi leukosit ke fokus peradangan (sifat inilah yang menjelaskan keefektifan penggunaan budesonide dalam apa yang disebut reaksi alergi "terlambat");
  • mencegah pelepasan dari sel imun yang sangat terspesialisasi dari jaringan ikat yang terlibat dalam imunitas adaptif (yang disebut sel mast), mediator proses inflamasi;
  • mengurangi kepekaan jaringan perifer terhadap histamin dan serotonin, sekaligus meningkatkan kepekaan terhadap adrenalin;
  • meningkatkan jumlah reseptor beta-adrenergik aktif;
  • membantu memulihkan respons tubuh terhadap obat bronkodilator beta-adrenergik setelah pengobatan jangka panjang dengannya;
  • mengurangi permeabilitas penghalang jaringan dan dinding pembuluh darah;
  • menghambat proliferasi jaringan ikat di fokus peradangan;
  • membantu menstabilkan membran sel;
  • mencegah pembentukan radikal bebas dalam fokus peradangan dan menghambat proses degradasi oksidatif lipid di bawah pengaruhnya.

Dalam hal ini, zat tersebut ditandai dengan toleransi yang baik (bahkan dengan penggunaan jangka panjang), tidak memiliki aktivitas ISS dan tidak memicu efek resorptif..

Budesonide dicirikan oleh kemampuan untuk cepat diserap dari paru-paru, lambung dan saluran usus, yang ditentukan oleh sifat lipofiliknya yang diucapkan dan permeabilitas jaringan yang baik.

Setelah dimasukkan ke dalam rongga hidung dalam jumlah yang sangat kecil, ia diserap dari selaput lendir rongga hidung (hanya seperlima dari zat yang memasuki sirkulasi sistemik).

Setelah menggunakan budesonide untuk inhalasi, kira-kira seperempat dari satu dosis zat memasuki alveoli.

Sekitar 90% dari dosis budesonide yang telah memasuki lambung dan saluran usus dihancurkan sepenuhnya oleh sistem enzim sitokrom P450 selama "jalan pertama" melalui hati, yang disertai dengan pembentukan dua metabolit tidak aktif utama (aktivitas mereka kurang dari 0,01 aktivitas zat induk).

Dalam jumlah kecil, budesonide dimetabolisme di serum darah dan di paru-paru. Indeks ketersediaan hayati zat yang memasuki lambung dan usus adalah 10%. Sedangkan untuk budesonide di alveoli, sekitar 25 hingga 30% jumlahnya diserap.

Konsentrasi obat maksimum dalam plasma darah diamati kira-kira 15-45 menit setelah prosedur inhalasi atau injeksi obat ke dalam rongga hidung..

Tingkat pengikatan budesonida ke protein plasma albumin adalah 85-95%. Pembersihan sistemik obat, yaitu volume plasma yang dibersihkan darinya untuk jangka waktu tertentu saat melewati ginjal, dinilai sangat tinggi (84 liter per jam).

Waktu paruh (paruh) sedikit kurang dari tiga jam (sekitar 2,8 jam). Zat tersebut diekskresikan terutama dalam urin dan feses dalam bentuk metabolit terkonjugasi dan tidak terkonjugasi (sebagian - bersama empedu dalam bentuk metabolit).

Waktu paruh plasma pada anak-anak biasanya lebih rendah dari pada pasien dewasa. Pada pasien dewasa dengan patologi hati, ketersediaan hayati budesonide dapat meningkat.

Setelah pemberian oral, nilai konsentrasi plasma tertinggi Cmax dan waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum setelah pemberian dosis obat Tmax dapat bervariasi. Jadi, indikator Tmax dalam berbagai kategori pasien dapat berkisar dari 30 hingga 600 menit.

Indikator ketersediaan sistemik suatu zat setelah dosis tunggal juga ditandai dengan variabilitas: misalnya, pada pasien yang didiagnosis dengan granulomatous enteritis (penyakit Crohn), lebih dari dua kali lipat pada kelompok sukarelawan yang sehat..

Jadi, pada pasien dengan enteritis granulomatosa, itu adalah 21%, dan pada sukarelawan sehat - hanya 9%. Namun setelah pemberian dosis berulang budesonide pada subjek kelompok kedua mendekati nilai indikator pada kelompok pertama..

Indikasi untuk digunakan

Budesonide diindikasikan untuk pasien yang didiagnosis dengan:

  • asma bronkial (baik dalam bentuk ringan maupun sedang dan berat);
  • penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).

Kontraindikasi

Kontraindikasi resep obat adalah:

  • hipersensitivitas individu terhadap budesonide;
  • usia anak sampai enam tahun;
  • intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau defisiensi laktase (hal ini disebabkan oleh fakta bahwa obat tersebut mengandung laktosa sebagai bahan tambahan).

Dengan hati-hati, Budesonide diresepkan untuk pasien dengan:

  • tuberkulosis paru-paru;
  • sirosis hati;
  • infeksi saluran pernafasan dari jamur, bakteri dan virus;
  • glaukoma;
  • hipotiroidisme;
  • osteoporosis.

Efek samping

Pengobatan dengan budesonide inhalasi dalam beberapa kasus dapat menyebabkan perkembangan infeksi kandida pada orofaring. Pengalaman menggunakan obat menunjukkan bahwa gejala kandidiasis lebih jarang terjadi jika prosedur inhalasi dilakukan sebelum makan, dan setelahnya, bilas mulut sampai bersih..

Namun, jika tidak mungkin untuk menghindari infeksi kandida, tidak perlu menghentikan pengobatan dengan inhalasi, tetapi pasien juga diresepkan efektif melawan Candida spp. obat antijamur topikal.

Seperti kebanyakan glukokortikosteroid inhalasi lainnya, Budesonide dapat memicu perkembangan reaksi merugikan sistemik, termasuk:

  • pelanggaran aktivitas normal kelenjar adrenal;
  • penurunan tingkat pertumbuhan pada anak-anak dan remaja;
  • penurunan kepadatan mineral tulang;
  • perkembangan katarak dan glaukoma;
  • peningkatan kerentanan terhadap berbagai jenis penyakit menular;
  • gangguan kemampuan untuk beradaptasi dengan situasi stres.

Namun, perlu dicatat bahwa kemungkinan reaksi yang merugikan terhadap penggunaan obat dalam bentuk inhalasi jauh lebih rendah daripada obat yang ditujukan untuk pemberian oral..

Sebagai pengisi untuk persiapan Budesonide Easyhaler, laktosa digunakan, yang mengandung sedikit protein susu dan yang dapat menyebabkan reaksi alergi pada pasien dengan intoleransi..

Kemungkinan konsekuensi negatif mengambil Budesonide didistribusikan sesuai dengan frekuensi perkembangannya. Reaksi yang paling umum termasuk suara serak, batuk, gejala iritasi oropharyngeal, dan kesulitan menelan.

Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi, termasuk ruam kulit, dermatitis kontak, urtikaria, angioedema, dan syok anafilaksis..

Sistem endokrin dalam kasus yang jarang terjadi bereaksi terhadap penerimaan budesonide dengan hipo - atau hiperkortisme, yaitu dengan penurunan atau peningkatan produksi hormon adrenal. Dalam kasus yang sangat jarang, fungsi adrenal bisa ditekan.

Juga, kemungkinan perkembangan reaksi mental, yang dapat diekspresikan dalam bentuk keadaan depresi, peningkatan tingkat agresi, peningkatan rangsangan, kecemasan, terjadinya berbagai jenis psikosis, perubahan perilaku pada anak-anak, kecemasan dan peningkatan aktivitas motorik..

Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, gangguan pada sistem saraf dapat bermanifestasi sebagai rasa gugup yang berlebihan, mudah tersinggung dan berbagai jenis gangguan tidur.

Selain itu, dalam kasus yang jarang terjadi, dimungkinkan:

  • munculnya gejala bronkospasme;
  • munculnya gejala kerusakan pada kulit dan jaringan subkutan, yang diekspresikan dalam bentuk urtikaria, dermatitis, eritema, hematoma, angioedema, dll.;
  • retardasi pertumbuhan.

Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, penyakit mata dan kepadatan tulang menurun.

Budesonide: petunjuk penggunaan dan regimen dosis

Budesonide ditujukan untuk penggunaan inhalasi. Dianjurkan untuk meminumnya secara teratur untuk memastikan respons yang optimal terhadap terapi obat..

Saat beralih ke penggunaan Easyhaler Budesonide dari agen inhalasi lainnya, rejimen pengobatan dipilih secara individual, berdasarkan karakteristik perjalanan penyakit. Pada saat yang sama, perhatian juga diberikan pada ciri-ciri obat yang diresepkan sebelumnya, regimen pengobatan dan metode penggunaan obat tersebut..

Dosis awal juga disesuaikan dengan tingkat keparahan atau tingkat pengendalian penyakit. Efek terapeutik yang terlihat dicatat, sebagai aturan, beberapa hari setelah dimulainya pengobatan, dan mencapai maksimum beberapa minggu setelah asupan obat pertama..

Dosis Budesonide disesuaikan sampai kontrol penuh penyakit tercapai, setelah itu secara bertahap dikurangi hingga minimum, di mana kontrol efektif selama asma bronkial akan dipertahankan..

Dosis awal budesonide dihitung sebagai berikut:

  • 200-400 mcg per hari - untuk pasien dewasa yang didiagnosis dengan asma bronkial ringan (tidak lebih tinggi dari stadium 2), termasuk orang tua dan remaja di atas dua belas tahun (menurut indikasi dokter, peningkatan dosis hingga 800 mcg per hari diperbolehkan) ;
  • 200-400 mcg per hari - untuk anak-anak berusia enam hingga dua belas tahun (menurut indikasi dokter, peningkatan dosis hingga 800 mcg per hari diperbolehkan);
  • hingga 1600 mcg per hari - untuk pasien dewasa yang didiagnosis dengan asma bronkial sedang dan berat (masing-masing stadium 3 dan 4).

Dosis selama terapi pemeliharaan dipilih berdasarkan tingkat keparahan penyakit dan respons klinis terhadap pengobatan yang diresepkan untuk pasien. Setelah mencapai kendali atas asma, dosisnya dikurangi seminimal mungkin, yang mempertahankan efek klinis yang diinginkan.

Saat memberi dosis obat dua kali sehari, dosis pemeliharaan tunggal obat berkisar antara 200 hingga 400 mcg untuk pasien dewasa yang didiagnosis dengan asma bronkial ringan (tidak lebih tinggi dari tahap ke-2), termasuk orang tua dan remaja di atas usia dua belas tahun.

Menurut kesaksian dokter selama periode eksaserbasi penyakit, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis obat harian menjadi 1600 mcg per hari. Ini dibagi menjadi dua dosis dan dikurangi setelah stabilisasi kondisi pasien..

Regimen dosis obat sekali sehari, saat meresepkan terapi pemeliharaan, melibatkan penggunaan oleh pasien dewasa yang didiagnosis dengan asma bronkial ringan (tidak lebih tinggi dari tahap ke-2), termasuk orang tua dan remaja di atas usia dua belas tahun:

  • 200-400 μg sekali sehari, jika mereka sebelumnya tidak pernah mengonsumsi obat glukokortikosteroid;
  • hingga 800 mcg sekali sehari, jika perjalanan penyakit sebelumnya dikendalikan oleh obat inhalasi glukokortikosteroid yang diresepkan untuk administrasi dua kali sehari.

Anak-anak berusia enam hingga dua belas tahun dengan diagnosis "asma bronkial dalam bentuk ringan hingga sedang" diresepkan sebagai dosis harian pemeliharaan dari 200 hingga 400 mcg budesonide jika:

  • pasien dalam kategori ini belum pernah menerima terapi steroid;
  • obat glukokortikosteroid inhalasi yang sebelumnya diresepkan untuk dikonsumsi dua kali sehari memungkinkan untuk sepenuhnya menjaga jalannya penyakit terkendali.

Setelah memindahkan pasien ke dosis harian tunggal, yang bervariasi dari 200 hingga 400 mcg, dosis dikurangi seminimal mungkin, di mana kontrol yang efektif selama perjalanan penyakit akan dipertahankan..

Dianggap optimal untuk minum obat sekali sehari pada waktu yang sama di malam hari. Penting bahwa pada saat yang sama itu teratur.

Sampai saat ini, tidak ada cukup data untuk mengembangkan skema optimal untuk memindahkan pasien yang sebelumnya tidak menjalani terapi inhalasi dengan obat glukokortikosteroid ke Easyhaler Budesonide sekali sehari..

Dengan eksaserbasi perjalanan penyakit dan kemunduran kondisi pasien, minum obat sekali sehari, instruksi merekomendasikan untuk menggandakan dosis harian dengan memindahkan pasien ke inhalasi dua kali sehari sambil mempertahankan dosis tunggal yang telah ditetapkan sebelumnya..

Pada saat yang sama, pasien juga dianjurkan untuk segera menghubungi dokternya..

Selain itu, pasien disarankan untuk selalu menggunakan bronkodilator kerja pendek, yang dirancang untuk meredakan gejala serangan akut asma bronkial..

Untuk pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), dosis budesonide dipilih secara individual berdasarkan tingkat keparahan penyakitnya. Dosis awal, yang direkomendasikan oleh instruksi obat, adalah 100 hingga 400 mcg zat dua kali sehari.

Dosis toleransi tertinggi adalah 800 mcg budesonide dua kali sehari.

Overdosis

Insiden reaksi toksik akut terhadap budesonide tergolong langka. Penggunaan obat dosis tinggi jangka panjang dapat memicu perkembangan reaksi sistemik terhadap obat glukokortikosteroid, termasuk:

  • peningkatan kerentanan terhadap berbagai jenis infeksi;
  • timbulnya gejala hiper- atau hipokortisisme;
  • penekanan fungsi adrenal normal.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pasien dapat memulai proses atrofi korteks adrenal..

Ketika gejala overdosis akut muncul, tidak diperlukan perawatan khusus. Pengobatan dengan Budesonide dilanjutkan menggunakan dosis terapeutik yang direkomendasikan untuk mengontrol jalannya penyakit..

Biasanya, dibutuhkan beberapa hari untuk memulihkan fungsi hipotalamus, hipofisis, dan korteks adrenal..

Dalam situasi stres, pemberian glukokortikosteroid sistemik (misalnya, hidrokortison dosis tinggi) mungkin diperlukan sebagai tindakan pencegahan..

Pasien yang menunjukkan gejala atrofi adrenal diklasifikasikan sebagai ketergantungan steroid dan, sampai kondisinya benar-benar stabil, dipindahkan ke terapi suportif yang memadai menggunakan glukokortikosteroid sistemik.

Interaksi

Pemberian obat secara bersamaan dengan Budesonide yang berinteraksi dengan isoenzim sistem sitokrom P450 3A4, termasuk itrakonazol, ketokonazol, nelfinavir, etinil estradiol, dll., Menyebabkan gangguan transformasi metabolik Budesonide dan memicu peningkatan konsentrasi plasma..

Dengan pengobatan jangka pendek dengan Budesonide (tidak lebih dari 1-2 minggu), perubahan konsentrasi plasma seperti itu sama sekali tidak signifikan. Namun, jika perawatan yang lama diperlukan, itu harus diperhitungkan tanpa gagal..

Karena kurangnya data untuk memastikan dosis yang diperlukan dalam kasus seperti itu, tidak disarankan untuk menggabungkan obat di atas. Namun, jika kombinasi semacam itu tidak dapat dihindari dengan cara apa pun, antara dosis obat yang mereka tahan dengan interval selama mungkin, dan dosis Budesonide dikurangi.

Efektivitas obat glukokortikosteroid sistemik berkurang secara signifikan ketika diresepkan dalam kombinasi dengan obat yang menginduksi proses oksidasi mikrosomal (misalnya, fenobarbital atau rifampisin).

Efek Budesonide ditingkatkan ketika diberikan dalam kombinasi dengan methandrostenolone steroid anabolik atau obat-obatan estrogenik.

Peningkatan konsentrasi budesonide diamati pada wanita yang juga menggunakan kontrasepsi estrogen dan steroid selama masa pengobatan dengan obat ini. Pada saat yang sama, tidak ada efek kombinasi zat dengan kontrasepsi oral kombinasi dosis rendah..

Karena kemungkinan penekanan fungsi adrenal, tes yang dilakukan untuk mendeteksi insufisiensi hipofisis dan menyarankan stimulasi hormon adrenokortikotropik dapat memberikan hasil yang salah..

Persyaratan penjualan

Obat tersebut tergolong obat resep.

Kondisi penyimpanan

Simpan budesonide jauh dari cahaya dan kelembaban, jauh dari jangkauan anak-anak. Rezim suhu optimal - tidak lebih dari 30 ° С.

Kehidupan rak

Dalam kemasan aslinya, dapat digunakan selama 3 tahun. Setelah kantong aluminium dibuka, bedak harus digunakan dalam waktu enam bulan..

Setelah periode ini, penggunaan obat tersebut dilarang..

instruksi khusus

Mengingat fakta bahwa sementara mengambil glukokortikosteroid ada risiko retardasi pertumbuhan pada pasien anak dan remaja, pertumbuhan pasien harus dijaga agar tetap terkendali..

Jika terjadi retardasi pertumbuhan, rejimen pengobatan direvisi untuk mengurangi dosis budesonide seminimal mungkin. Selain itu, pasien diperlihatkan konsultasi dengan ahli paru pediatrik.

Obat ini tidak ditujukan untuk pengobatan bronkospasme atau status asma dalam bentuk akut. Kondisi ini dirawat sesuai anjuran dokter..

Karena Budesonide Easyhaler adalah agen profilaksis, penggunaan teratur diperlukan untuk mencapai efek klinis yang diinginkan (bahkan tanpa gejala asma). Selain itu, jangan tiba-tiba berhenti minum obat..

Jika perlu untuk memindahkan pasien yang memakai glukokortikosteroid oral ke bentuk budesonide yang dihirup, pengobatan lebih lanjut melibatkan penunjukan tindakan terapeutik tambahan..

Sebelum penunjukan glukokortikosteroid dosis tinggi untuk inhalasi, yang diminum dua kali sehari, perjalanan penyakit pasien harus distabilkan.

Sedangkan untuk inhalasi, dilakukan sebagai tambahan dosis pemeliharaan biasa dari glukokortikosteroid sistemik..

Setelah sekitar sepuluh hari, mereka mulai berhenti menggunakan glukokortikosteroid sistemik dengan secara bertahap mengurangi dosis harian mereka ke tingkat serendah mungkin. Dalam beberapa kasus, penggantian lengkap glukokortikosteroid oral dengan obat hirup tidak dikecualikan.

Saat beralih ke obat hirup, pasien dengan disfungsi korteks adrenal, serta selama periode stres meningkat (misalnya, jika perlu melakukan pembedahan, penyakit menular, eksaserbasi asma, dll.), Mungkin memerlukan tambahan pemberian glukokortikosteroid tindakan sistemik.

Ini juga berlaku untuk pasien yang telah lama dirawat dengan glukokortikosteroid dosis tinggi untuk penggunaan inhalasi..

Saat beralih dari glukokortikosteroid oral ke obat hirup, pasien mungkin menunjukkan gejala yang sebelumnya ditekan karena penunjukan terapi sistemik dengan glukokortikosteroid. Gejala-gejala tersebut meliputi:

  • nyeri otot;
  • rinitis yang bersifat alergi asal;
  • nyeri sendi;
  • eksim.

Untuk menghentikan gejala ini, pasien akan diberikan metode pengobatan khusus..

Setelah pembatalan terapi sistemik dengan glukokortikosteroid, munculnya tanda-tanda malaise umum juga tidak dikesampingkan, yang muncul meski fungsi pernafasan tidak hanya dipertahankan, tetapi pada beberapa kasus bahkan membaik.

Dalam situasi seperti itu, pengobatan inhalasi dilanjutkan, dan glukokortikosteroid oral dihentikan, meskipun terdapat indikasi klinis untuk pembatalan inhalasi Budesonide (misalnya, gejala yang mengindikasikan insufisiensi adrenal).

Dengan perkembangan gejala yang disebut bronkospasme paradoks, yang terkadang dapat disertai dengan terapi inhalasi, bronkodilator kerja cepat hirup segera digunakan untuk meredakannya..

Penggunaan budesonide dihentikan, dan pasien diberi resep pemeriksaan dan, mungkin, metode pengobatan alternatif.

Dalam kasus di mana episode dispnea terjadi meskipun pemantauan pengobatan yang tepat, bronkodilator kerja cepat digunakan untuk menghentikannya dan kemudian rejimen pengobatan ditinjau.

Dalam beberapa kasus, jika pasien tidak menunjukkan perbaikan kondisinya bahkan dengan penunjukan dosis budesonide maksimum yang diizinkan untuk inhalasi, terapi dilengkapi dengan penunjukan pengobatan jangka pendek dengan penggunaan glukokortikosteroid tindakan sistemik.

Kadang-kadang, khususnya, saat meresepkan dosis obat yang lebih tinggi, serta jika pengobatan jangka panjang diperlukan, mungkin ada konsekuensi sistemik dari penggunaan obat glukokortikosteroid hirup..

Konsekuensi tersebut meliputi:

  • sindrom hiperkortisolisme (sindrom Cushing);
  • perubahan penampilan sesuai dengan tipe cushing, yang ditandai dengan munculnya tanda-tanda khas obesitas dengan penumpukan lemak berlebihan di wajah, penurunan volume anggota tubuh akibat atrofi otot dan munculnya stretch mark;
  • penekanan adrenal;
  • retardasi pertumbuhan pada anak-anak dan remaja;
  • glaukoma;
  • katarak;
  • kepadatan tulang menurun.

Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, kelainan perilaku dan psikologis mungkin terjadi, termasuk gangguan tidur, gangguan psikomotor (khususnya, hiperaktif), kecemasan, dan depresi. Anak-anak mungkin mengalami serangan agresi.

Namun, konsekuensi seperti itu setelah menghirup glukokortikosteroid dianggap jauh lebih kecil kemungkinannya dibandingkan setelah minum obat ini melalui mulut..

Namun demikian, untuk menghindari penampilan mereka, Budesonide diresepkan dalam dosis terapeutik minimum, di mana efek klinis yang diperlukan dicatat dan perjalanan penyakit dapat dikontrol..

Dalam kasus di mana penggunaan budesonide inhalasi dosis tinggi tidak cukup mengendalikan asma bronkial, selain inhalasi, pasien diberi resep pengobatan jangka pendek menggunakan glukokortikosteroid tindakan sistemik.

Pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik yang baru didiagnosis, pengobatan dengan glukokortikosteroid hirup dapat disertai dengan peningkatan risiko pneumonia..

Untuk menghindari berkembangnya kandidiasis mulut dan suara serak, pasien harus berkumur atau menyikat gigi secara menyeluruh setelah setiap prosedur inhalasi. Pengobatan kandidiasis oral melibatkan agen antijamur topikal dan terkadang penghentian sementara glukokortikosteroid hirup.

Pasien dengan riwayat ketergantungan pada glukokortikosteroid oral cenderung mengalami disfungsi adrenal yang membutuhkan pemulihan yang lama..

Ketika mereka dipindahkan ke glukokortikosteroid inhalasi, risiko memburuknya fungsi adrenal tetap ada untuk jangka waktu yang lama, itulah sebabnya pasien harus terus-menerus menjalani kontrol fungsi "korteks hipotalamus-hipofisis-adrenal".

Jika eksaserbasi perjalanan penyakit dikaitkan dengan kerusakan saluran pernapasan oleh mikroflora bakteri, perawatan lebih lanjut dilengkapi dengan penunjukan antibiotik. Dalam kasus ini, peningkatan dosis glukokortikosteroid inhalasi yang adekuat dan pengangkatan glukokortikosteroid sistemik sering diperlukan..

Sebagai pertolongan darurat untuk menghilangkan gejala serangan asma akut, jika perlu, gunakan bronkodilator hirup untuk tindakan cepat.

Sebelum memulai pengobatan dengan obat Budesonide Easyhaler, pasien dengan tuberkulosis paru (aktif dan tidak aktif) memerlukan tindakan diagnostik dan terapeutik khusus untuk memastikan pengendalian penyakit ini..

Selain itu, pemeriksaan menyeluruh, pemantauan, dan perawatan khusus diperlukan untuk pasien dengan penyakit infeksi saluran pernapasan yang berasal dari jamur, virus, atau asal lainnya..

Penggunaan Budesonide Easyhaler mereka diizinkan hanya dalam kasus di mana infeksi benar-benar diobati.

Untuk kondisi yang ditandai dengan peningkatan produksi lendir di saluran napas, diperlukan glukokortikosteroid oral jangka pendek.

Pada pasien dengan patologi hati yang serius, pengobatan dengan Budesonide dapat menyebabkan perlambatan laju ekskresi obat dan, karenanya, peningkatan ketersediaan hayati sistemiknya..

Berbagai efek sistemik juga dapat diamati, yang pada gilirannya membutuhkan pemantauan terus-menerus terhadap fungsi sistem "hipotalamus-hipofisis-adrenal"..

Dilarang menggunakan budesonide pada pasien dengan sindrom intoleransi laktosa, defisiensi laktase (sindrom Lapp) atau gangguan penyerapan glukosa dan galaktosa..

Dalam kasus di mana reaksi merugikan tertentu berkembang dengan latar belakang penggunaan obat, kemampuan untuk mengendarai mobil dan mekanisme lain mungkin terganggu.